Тербинорм — противогрибковый препарат тербинафин¶

Тербинорм — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является тербинафин — синтетическое противогрибковое средство из группы аллиламинов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и предназначен для системной терапии грибковых инфекций кожи, ногтей и волосистой части головы. Относится к рецептурным лекарственным средствам.

¶Действующее вещество

Тербинафин был синтезирован в 1970-х годах и стал первым представителем класса аллиламинов — противогрибковых препаратов, механизм действия которых отличается от азолов. Молекула тербинафина подавляет фермент скваленэпоксидазу, участвующий в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Без эргостерола мембрана теряет целостность, и клетка гибнет. Поскольку человек не синтезирует эргостерол, препарат избирательно действует на грибковые клетки.

Тербинафин активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевых грибов рода Candida, а также возбудителей разноцветного лишая. В зависимости от вида грибка он действует фунгистатически (тормозит рост) или фунгицидно (убивает клетку).

¶Формы выпуска и дозировки

Тербинафин выпускается несколькими производителями под разными торговыми названиями; «Тербинорм» — одно из них. Препарат существует в двух основных формах:

• Таблетки для приёма внутрь — обычно по 125 или 250 мг действующего вещества;
• Крем и спрей для наружного применения — с концентрацией 1 %.

Системная (таблетированная) форма применяется при распространённых, запущенных или трудно поддающихся местному лечению микозах, а также при поражении ногтей. Наружные формы используют при ограниченных поражениях кожи.

¶Показания к применению

Таблетированный тербинафин назначают при следующих состояниях:

• микоз стоп («грибок стопы») и кистей;
• микоз гладкой кожи туловища и конечностей;
• онихомикоз — грибковое поражение ногтевых пластин;
• грибковые инфекции волосистой части головы, в том числе у детей;
• кандидоз кожи и слизистых оболочек;
• разноцветный (отрубевидный) лишай.

Эффективность тербинафина при онихомикозе считается одной из наиболее высоких среди пероральных противогрибковых средств, что связано с его способностью накапливаться в кератине ногтя и длительно там сохраняться.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тербинафин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; пища не оказывает существенного влияния на биодоступность. Препарат обладает высокой липофильностью и кератинофильностью: он накапливается в жировой ткани, коже, ногтях и волосах, создавая там концентрации, превышающие плазменные. Именно поэтому терапевтический эффект сохраняется и после отмены препарата — в ногтях он может определяться в течение нескольких недель и даже месяцев.

Метаболизм происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450, выводится преимущественно с мочой. Это важно учитывать при одновременном приёме других лекарств.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к тербинафину, при тяжёлых заболеваниях печени и почек, а также в период беременности и грудного вскармливания — применение в эти периоды допускается только по строгим жизненным показаниям. Детский возраст имеет ограничения в зависимости от конкретной формы и инструкции производителя.

Наиболее частые нежелательные реакции при системном приёме:

• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, снижение аппетита, дискомфорт в животе);
• головная боль, изменение вкусовых ощущений;
• кожные реакции (сыпь, зуд);
• редко — поражение печени, изменения картины крови.

Из-за риска гепатотоксичности при длительном приёме рекомендуется периодический контроль печёночных ферментов.

¶Взаимодействия

Тербинафин влияет на активность ряда ферментов печени. Он может изменять действие некоторых лекарств, в том числе:

• усиливать эффект кофеина и некоторых антидепрессантов;
• взаимодействовать с рифампицином (ослабляет действие тербинафина);
• влиять на метаболизм отдельных гормональных и сердечных препаратов.

Поэтому при назначении важна оценка всей сопутствующей терапии.

¶Применение и режим дозирования

При микозе стоп или гладкой кожи курс обычно составляет от двух до шести недель. При онихомикозе лечение более длительное — от шести недель до трёх месяцев и более, в зависимости от скорости роста ногтя и локализации поражения (ногти на ногах растут медленнее). Наружные формы наносят на поражённый участок один-два раза в сутки, предварительно очистив и высушив кожу.

Важным условием эффективности является соблюдение полного курса: преждевременное прекращение лечения ведёт к рецидиву, поскольку видимые симптомы исчезают раньше, чем погибает возбудитель.

¶Место среди противогрибковых средств

Тербинафин конкурирует с азоловыми препаратами (кетоконазол, итраконазол, флуконазол) и гризеофульвином. По сравнению с гризеофульвином он действует быстрее и требует более короткого курса. По сравнению с азолами тербинафин обычно лучше переносится и реже даёт лекарственные взаимодействия, однако уступает итраконазолу по широте спектра в отношении некоторых редких возбудителей.

Сам тербинафин запатентован в 1970-х годах и с тех пор выпускается множеством производителей как дженерик под десятками торговых названий, включая «Тербинорм». Это делает его доступным по цене и широко применяемым в дерматологической практике.

¶Меры предосторожности

Перед началом терапии рекомендуется подтвердить грибковую природу поражения лабораторно, поскольку схожие симптомы могут вызывать негрибковые заболевания. При наличии заболеваний печени, почек, аутоиммунных нарушений или приёме множества лекарств необходима консультация врача. Самолечение системными противогрибковыми препаратами не рекомендуется из-за риска побочных эффектов и неверно выбранного курса.