Тербинафин в таблетках: противогрибковое средство¶

Тербинафин — синтетическое противогрибковое средство (антимикотик) из класса аллиламинов, выпускаемое в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде мазей, кремов и спреев для наружного применения. Таблетированная форма предназначена для лечения системных и распространённых грибковых инфекций, когда местная терапия недостаточна. Действующее вещество подавляет синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибка, что приводит к гибели возбудителя.

¶Общая характеристика

Тербинафин относится к группе аллиламинов и является производным нафтиламина. По спектру действия он близок к азоловым антимикотикам, но превосходит их по активности в отношении дерматофитов. Международное непатентованное наименование — тербинафин (terbinafine). Выпускается преимущественно в виде гидрохлорида. Таблетки обычно содержат 125 или 250 мг действующего вещества.

Препарат эффективен против широкого круга грибков:

• дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) — основные возбудители микозов кожи, волос и ногтей;
• дрожжевые грибки рода Candida (в основном при кожных формах);
• плесневые грибки (например, Aspergillus);
• некоторые диморфные грибки.

В отношении дрожжеподобных грибков активность умеренная, поэтому при кандидозе препарат применяют не всегда.

¶Механизм действия

Тербинафин угнетает фермент скваленэпоксидазу, участвующий в раннем этапе биосинтеза эргостерола в клетке грибка. Блокировка этого фермента ведёт к накоплению сквалена и недостатку эргостерола, из-за чего мембрана грибка теряет целостность и клетка погибает. Такой механизм называют фунгицидным — он уничтожает возбудителя, а не просто тормозит его рост.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тербинафин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в крови примерно через 1,5–2 часа. Вещество обладает высокой липофильностью и кератофильностью — накапливается в коже, подкожной жировой клетчатке, ногтях и волосяных фолликулах. Именно это свойство обеспечивает эффективность при грибковых поражениях ногтей и волос.

Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения в терминальной фазе составляет около 200–400 часов, поэтому препарат долго сохраняется в тканях и может применяться короткими курсами.

¶Показания к применению

Таблетированный тербинафин назначают при:

• микозах кожи (в том числе при поражении крупных участков и при неэффективности наружных средств);
• онихомикозе — грибковом поражении ногтей;
• микозах волосистой части головы, включая микроспорию и трихофитию;
• распространённых формах кандидоза кожи;
• некоторых глубоких микозах по назначению врача.

Длительность курса зависит от локализации инфекции: при кожных микозах он может составлять 2–6 недель, при онихомикозе — от 6 недель до нескольких месяцев.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяют при повышенной чувствительности к тербинафину, при тяжёлых заболеваниях печени и почек, а также в период беременности и грудного вскармливания без крайней необходимости.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварения — тошнота, снижение аппетита, боли в животе, нарушения вкуса;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение;
• кожные реакции — сыпь, зуд;
• редко — нарушения функции печени, изменения состава крови.

Из-за риска гепатотоксичности при длительном приёме контролируют показатели печени. Тербинафин может взаимодействовать с другими лекарствами, изменяющими активность печёночных ферментов (например, с рифампицином, циметидином), поэтому о сопутствующей терапии следует сообщать врачу.

¶Отличия от наружных форм

Наружные формы (крем, мазь, спрей) действуют местно и применяются при ограниченных поражениях кожи. Таблетки обеспечивают системное воздействие: вещество проникает в глубокие слои кожи и ногтевое ложе, куда наружное средство почти не доходит. Поэтому при онихомикозе и поражении волос предпочтительна именно пероральная форма. Недостаток таблеток — более высокая нагрузка на организм и риск системных побочных эффектов.

¶Особенности применения

Тербинафин принимают внутрь независимо от приёма пищи. Курс и дозировку определяет врач с учётом вида возбудителя, локализации и тяжести инфекции. Самолечение недопустимо: неправильный режим приёма ведёт к рецидиву и формированию устойчивости грибка. Для подтверждения диагноза проводят лабораторное исследование соскоба или ногтевого материала.

Препарат включён в клинические рекомендации по лечению дерматомикозов во многих странах и считается одним из основных системных антимикотиков наряду с итраконазолом и флуконазолом.

¶Место среди противогрибковых средств

Тербинафин занимает особое положение благодаря сочетанию широкого спектра, накопления в кератиновых тканях и относительно коротких курсов терапии. По сравнению с гризеофульвином он действует быстрее и эффективнее при многих дерматофитиях, а по сравнению с азолами реже влияет на цитохромные ферменты. Эти свойства сделали его одним из наиболее востребованных пероральных антимикотиков.