Тенофовир-ТЛ — противовирусный препарат¶

Тенофовир-ТЛ — лекарственный препарат на основе тенофовира, относящийся к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ) и применяемый для лечения ВИЧ-инфекции и хронического вирусного гепатита B. Выпускается в форме таблеток, покрытых плённой оболочкой, действующим веществом является тенофовира дизопроксила фумарат. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Общие сведения

Тенофовир — синтетический аналог нуклеозидмонофосфата, производное аденина. В организме он превращается в активный метаболит — тенофовира дифосфат, который конкурентно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ и ДНК-полимеразу вируса гепатита B, встраиваясь в вирусную ДНК и вызывая обрыв её цепи. Это блокирует репликацию вируса.

Название «Тенофовир-ТЛ» построено по стандартной схеме: международное непатентованное наименование плюс буквенное обозначение производителя. Под маркой «ТЛ» препарат выпускает российская фармацевтическая компания «Технология лекарств». Дозировка, как правило, составляет 300 мг тенофовира дизопроксила фумарата, что эквивалентно 245 мг тенофовира дизопроксила.

¶История и место среди аналогов

Тенофовир был синтезирован в 1997 году чешским химиком Антонином Голи и его коллегами в сотрудничестве с американской компанией Gilead Sciences. Первоначально он разрабатывался как средство для лечения вирусного гепатита B, но в дальнейшем показал высокую эффективность и против ВИЧ. В 2001 году тенофовира дизопроксила фумарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), а в последующие годы — в большинстве стран мира.

После истечения срока патентной защиты появились многочисленные воспроизведённые (дженериковые) препараты, в том числе российского производства. «Тенофовир-ТЛ» относится именно к таким воспроизведённым лекарственным средствам. По составу, дозировке и фармакологическому действию он соответствует оригинальному препарату; биоэквивалентность подтверждается в ходе клинических исследований, предусмотренных процедурой регистрации дженериков.

¶Показания к применению

Препарат применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и подростков:

• лечение ВИЧ-1-инфекции у пациентов, ранее не получавших терапию, и у ранее леченных больных;
• лечение хронического гепатита B у взрослых с компенсированным поражением печени.

В схемах антиретровирусной терапии тенофовир обычно сочетается с другими НИОТ (например, эмтрицитабином или ламивудином) и препаратами иных классов — ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ингибиторами протеазы или интегразы. Монотерапия не применяется, поскольку быстро приводит к формированию резистентности вируса.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к компонентам препарата и тяжёлая почечная недостаточность. С осторожностью препарат назначают при нарушениях функции почек, у пациентов пожилого возраста и при одновременном приёме нефротоксичных средств.

Наиболее значимые нежелательные эффекты связаны с влиянием на почки и костную ткань:

• снижение клиренса креатинина, проксимальная тубулопатия;
• уменьшение минеральной плотности костной ткани;
• редко — лактатацидоз и тяжёлая гепатомегалия со стеатозом;
• возможны тошнота, головная боль, диарея, кожная сыпь.

Пациентам с ВИЧ и сопутствующим гепатитом B следует учитывать риск обострения гепатита после отмены препарата, поэтому прекращение приёма проводится под наблюдением врача.

¶Лекарственные взаимодействия

Тенофовир выводится преимущественно почками путём активной канальцевой секреции, поэтому его концентрация возрастает при одновременном применении с препаратами, влияющими на почечную функцию или конкурирующими за тот же путь выведения (например, с нестероидными противовоспалительными средствами, аминогликозидами, амфотерицином B, циклоспорином). Совместный приём с диданозином повышает риск токсического действия последнего. Дозу корректируют при почечной недостаточности в зависимости от клиренса креатинина.

¶Формы выпуска и условия хранения

Тенофовир-ТЛ выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 300 мг в упаковках различной фасовки. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту врача. Точные сведения о составе вспомогательных веществ, сроках годности и условиях хранения конкретной серии приводятся в инструкции производителя, вложенной в упаковку.

¶Значение

Тенофовир занимает одно из центральных мест в современной антиретровирусной терапии: он входит в состав многих фиксированных комбинаций и рекомендован Всемирной организацией здравоохранения как компонент первой линии лечения ВИЧ-инфекции у взрослых. Доступность дженериков, включая российские препараты под маркой «ТЛ», снижает стоимость терапии и расширяет охват пациентов. При этом воспроизведённые препараты должны соответствовать требованиям к качеству, эффективности и безопасности, установленным регуляторными органами.