Тадалафил: способы применения и дозировки¶

Тадалафил — синтетическое лекарственное средство класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое для лечения эректильной дисфункции, симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь под различными торговыми наименованиями; оригинальный препарат известен как Сиалис. Действующее вещество было разработано компанией Eli Lilly и одобрено регуляторными органами в 2003 году.

¶Механизм действия

Тадалафил блокирует фермент ФДЭ-5, разрушающий циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкомышечных клетках. Накопление цГМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и усилению кровотока в кавернозных телах полового члена при сексуальном возбуждении. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима естественная стимуляция. Отличительная особенность тадалафила по сравнению с силденафилом и варденафилом — длительный период полувыведения (около 17,5 часа), что обеспечивает эффект до 36 часов.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат доступен в таблетках, покрытых оболочкой, следующих номиналов:

¶Способ применения при эректильной дисфункции

Существует два основных режима приёма.

Приём по потребности. Разовая доза составляет 10 или 20 мг примерно за 30–60 минут до предполагаемой половой активности. Приём пищи, особенно жирной, замедляет всасывание и снижает эффективность, поэтому таблетку рекомендуется принимать независимо от еды, но с учётом этого фактора. Максимальная суточная доза — 20 мг; превышать её не следует. Кратность приёма — не чаще одного раза в сутки.

Ежедневный приём. Назначается по 2,5 или 5 мг один раз в день в одно и то же время, независимо от половой активности. Такой режим поддерживает постоянную концентрацию вещества в крови и подходит пациентам, ведущим регулярную половую жизнь. Дозу подбирает врач; при необходимости она может быть скорректирована.

¶Применение при гиперплазии предстательной железы

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы тадалафил назначают по 5 мг один раз в сутки длительным курсом. Терапия может продолжаться месяцами под контролем уролога. При сочетании гиперплазии с эректильной дисфункцией этот режим оказывает двойной эффект.

¶Применение при лёгочной артериальной гипертензии

Для лечения лёгочной артериальной гипертензии используется дозировка 40 мг один раз в сутки (в некоторых странах регистрируется отдельная форма). Начало терапии и подбор дозы проводит специалист; самостоятельное применение недопустимо из-за риска серьёзных осложнений.

¶Особые указания и ограничения

• Возраст. Коррекция дозы для пациентов старше 65 лет обычно не требуется, но решение принимает врач.
• Нарушение функции почек и печени. При тяжёлой почечной или печёночной недостаточности доза ограничивается; при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин максимальная доза по потребности — 10 мг.
• Взаимодействие с нитратами. Одновременный приём с нитратами (нитроглицерин, изосорбида динитрат) и донаторами оксида азота категорически противопоказан из-за риска резкого падения артериального давления.
• Ингибиторы CYP3A4. Сильные ингибиторы (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрацию тадалафила; дозу снижают.
• Альфа-блокаторы. Комбинация требует осторожности и разделения по времени приёма.
• Гипотензия. Пациентам с низким давлением или неконтролируемой гипертензией препарат назначают с осторожностью.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, приливы, заложенность носа. Боль в спине и мышцах чаще возникает при ежедневном приёме и обычно проходит самостоятельно. Редкие, но серьёзные осложнения включают приапизм (патологическая эрекция продолжительностью более 4 часов), требующий немедленной медицинской помощи, и внезапную потерю зрения.

¶Отличия от других ингибиторов ФДЭ-5

Тадалафил действует дольше силденафила и варденафила, что даёт большую гибкость в планировании половой активности и позволяет применять ежедневный режим. Он менее чувствителен к приёму пищи по сравнению с силденафилом. При этом скорость наступления эффекта у него несколько ниже, чем у силденафила.

¶Правила безопасного применения

Препарат отпускается по рецепту. Перед началом приёма необходима консультация врача для оценки сердечно-сосудистого риска и исключения противопоказаний. Не следует сочетать тадалафил с алкоголем в больших количествах, а также принимать его без назначения при наличии сердечно-сосудистых заболеваний. Хранят таблетки при комнатной температуре в недоступном для детей месте.