Сустанэкс — инъекционный анаболический стероид¶

Сустанэкс (Sustanex) — торговое наименование инъекционного анаболического стероида, действующим веществом которого является смесь эфиров тестостерона. Препарат относится к классу андрогенно-анаболических стероидов (ААС) и применяется преимущественно в спортивной медицине, бодибилдинге и пауэрлифтинге, а также — в отдельных случаях — в клинической практике при недостаточности эндогенного тестостерона. По химической природе это сложный эфирный «коктейль», обеспечивающий пролонгированное поступление гормона в кровь после внутримышечной инъекции.

¶Состав и действующее вещество

Основу препарата составляет тестостерон — стероидный гормон, вырабатываемый у мужчин в клетках Лейдига яичек, а у женщин — в незначительных количествах в яичниках и надпочечниках. В свободном виде тестостерон быстро метаболизируется в печени, поэтому в фармакологии используются его эфирные производные, которые медленно гидролизуются в кровотоке и высвобождают активное вещество.

Сустанэкс обычно представляет собой смесь четырёх эфиров:

Такая комбинация обеспечивает относительно равномерную концентрацию гормона в плазме крови и позволяет делать инъекции реже, чем при использовании однокомпонентных препаратов. Именно многокомпонентность отличает Сустанэкс от классического тестостерона энантата или ципионата.

¶История и происхождение

Название «Сустанэкс» не является строго закреплённым международным непатентованным наименованием (МНН). В фармакопее подобные смеси фигурируют как «тестостерона эфиры» или «тестостерон микс». Исторически первым и наиболее известным препаратом этого типа стал «Сустанон-250» (Sustanon 250), выпущенный компанией Organon в 1960-х годах для заместительной гормональной терапии. Название «Сустанэкс» встречается как торговый вариант или близкий аналог, распространяемый отдельными производителями, в том числе в виде подпольных и «андерграундных» лабораторий (underground labs).

Следует учитывать, что препараты с вариациями названий (Сустанон, Сустанэкс, Суставер и др.) часто не проходят полноценной регистрации и контроля качества, а их состав может отличаться от заявленного.

¶Механизм действия

Тестостерон связывается с андрогенными рецепторами в цитоплазме клеток-мишеней и после транслокации в ядро модулирует экспрессию генов. Это приводит к:

• усилению синтеза белка в скелетных мышцах (анаболический эффект);
• росту мышечной массы и силы;
• ускорению эритропоэза (повышению уровня гемоглобина и гематокрита);
• изменению липидного профиля (снижение ЛПВП, повышение ЛПНП);
• задержке жидкости и электролитов;
• подавлению собственной выработки гонадотропинов по механизму отрицательной обратной связи.

Анаболический и андрогенный эффекты тестостерона неразделимы, поскольку опосредуются одним и тем же рецептором. Это определяет широкий спектр как желательных, так и нежелательных реакций.

¶Применение

¶Клиническое

В официальной медицине эфиры тестостерона применяются при:

• гипогонадизме у мужчин (первичном и вторичном);
• задержке полового развития у подростков мужского пола;
• некоторых формах анемии;
• заместительной терапии после двусторонней орхиэктомии;
• кахексии на фоне тяжёлых заболеваний (ограниченно).

¶Спортивное и немедицинское

В бодибилдинге и силовых видах спорта Сустанэкс используют в так называемых «курсах» — циклах продолжительностью от 6 до 12 недель, часто в комбинации с другими ААС (например, нандролоном, метандиеноном, болденоном). Целью является прирост мышечной массы и силы. Сустанэкс считается препаратом «массонабора», нередко применяемым на начальных этапах.

Применение ААС без медицинских показаний запрещено антидопинговыми правилами Всемирного антидопингового агентства (WADA) и национальных антидопинговых организаций; в спорте такие вещества входят в класс S1 «Анаболические агенты» запрещённого списка.

¶Побочные эффекты и риски

К числу основных нежелательных реакций относятся:

• Эндокринные: подавление выработки собственного тестостерона, атрофия яичек, снижение фертильности, гинекомастия (за счёт ароматизации в эстрадиол), акне.
• Сердечно-сосудистые: повышение артериального давления, дислипидемия, гипертрофия миокарда, повышенный риск тромбообразования.
• Печёночные: при инъекционных формах гепатотоксичность выражена меньше, чем у пероральных 17-альфа-алкилированных стероидов, но полностью не исключена.
• Психические: агрессивность, раздражительность, перепады настроения, в отдельных случаях — депрессия после отмены.
• Прочие: задержка воды, ускоренное закрытие зон роста у подростков, вирилизация у женщин (огрубение голоса, рост волос по мужскому типу, нарушение менструального цикла).

После прекращения приёма развивается постыцикловая гипогонадия, требующая восстановительной терапии (например, гонадотропином или антиэстрогенами). Самолечение и бесконтрольное использование препарата сопряжены с серьёзными рисками для здоровья.

¶Правовой статус

В большинстве стран тестостерон и его эфиры отнесены к рецептурным препаратам, а их оборот контролируется. В Российской Федерации тестостерон включён в перечень сильнодействующих веществ и в список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю; распространение и хранение без соответствующего назначения влекут административную и уголовную ответственность. В США тестостерон относится к Schedule III согласно Controlled Substances Act.

¶Контроль качества и подделки

Рынок немедицинских ААС характеризуется высокой долей контрафакта. Под маркой «Сустанэкс» могут продаваться препараты с заниженной концентрацией действующего вещества, с примесями или вовсе без тестостерона. Отсутствие государственной регистрации и лабораторного контроля делает состав непредсказуемым, что повышает риск инфекций, абсцессов и токсических реакций.

¶Сравнение с аналогами

Многокомпонентность обеспечивает более стабильный гормональный фон, однако не устраняет фундаментальных рисков ААС.