Сустанон-250 — история и состав препарата¶

Сустанон-250 — инъекционный анаболический стероидный препарат на основе смеси эфиров тестостерона, выпускавшийся с 1960-х годов нидерландской компанией Organon (ныне входит в состав Merck & Co.). Препарат представляет собой раствор в растительном масле, содержащий 250 мг тестостерона в виде четырёх различных эфиров, что обеспечивает сочетание быстрого и пролонгированного действия после внутримышечной инъекции. В медицинской практике применялся преимущественно при гипогонадизме, задержке роста и некоторых формах анемии; в спортивной среде получил известность как средство для наращивания мышечной массы.

¶История

Сустанон-250 был разработан в начале 1960-х годов специалистами Organon как препарат заместительной терапии при дефиците эндогенного тестостерона. Коммерческое название происходит от латинского sustentare («поддерживать») и числа 250, обозначающего концентрацию действующего вещества в миллиграммах на миллилитр. Идея состояла в том, чтобы объединить в одной инъекции эфиры с разной скоростью всасывания и тем самым сократить частоту введений по сравнению с однокомпонентными препаратами, такими как тестостерона пропионат или энантат.

В 1970–1980-е годы Сустанон-250 широко применялся в клинической практике в Европе и ряде других регионов. С конца 1980-х годов он стал одним из самых известных стероидов в среде культуристов и пауэрлифтеров, что привело к массовому появлению подделок и кустарных копий. В 2000-х годах Organon прекратила выпуск оригинального препарата в ряде стран, а права на торговую марку и производство перешли к другим фармацевтическим компаниям, в частности к Aspen Pharmacare. В России и некоторых странах СНГ Сустанон-250 длительное время оставался одним из наиболее распространённых тестостероновых препаратов, в том числе в форме аптечного раствора в ампулах по 1 мл.

¶Состав

Действующее вещество — тестостерон в виде смеси четырёх эфиров. Стандартная рецептура на 1 мл раствора включает:

Суммарно 250 мг тестостерона на 1 мл. Вспомогательные компоненты — растительное масло (обычно арахисовое или кунжутное) и бензиловый спирт в качестве консерванта. Соотношение эфиров подобрано так, чтобы пик концентрации в крови достигался в первые дни после инъекции, а поддерживающий уровень сохранялся около двух-трёх недель.

¶Фармакологические свойства

После внутримышечного введения эфиры постепенно гидролизуются, высвобождая свободный тестостерон. Короткие эфиры (пропионат, фенилпропионат) обеспечивают быстрое начало действия, длинные (изокапроат, деканоат) — пролонгированный эффект. Тестостерон связывается с андрогеновыми рецепторами и, частично ароматизируясь, превращается в эстрадиол, а также восстанавливается в дигидротестостерон. Это определяет как анаболические, так и побочные эффекты: задержку жидкости, повышение артериального давления, угнетение собственной выработки гонадотропинов.

¶Применение и статус

В медицине Сустанон-250 использовался при мужском гипогонадизме, задержке полового развития, остеопорозе и некоторых видах анемии. В спорте препарат применяется вне медицинских показаний и относится к допинговым средствам: он включён в запрещённый список Всемирного антидопингового агентства (WADA). В большинстве стран оборот анаболических стероидов без рецепта ограничен или запрещён; в России тестостероновые препараты отпускаются по рецепту и подлежат предметно-количественному учёту.

¶Критика и риски

Неконтролируемое применение Сустанона-250 связано с рисками для сердечно-сосудистой системы, печени, репродуктивной функции и психики. Значительная часть препарата на нелегальном рынке представлена подделками, что дополнительно повышает опасность. Медицинское использование допускается только по назначению врача и при регулярном лабораторном контроле.