Тестостерона пропионат — анаболический стероид¶

Тестостерона пропионат — синтетический эфир природного мужского полового гормона тестостерона, относящийся к классу анаболических андрогенных стероидов (ААС). Представляет собой сложный эфир, образованный тестостероном и пропионовой кислотой. Применяется в медицине как средство заместительной гормональной терапии при недостаточности эндогенного тестостерона, а также используется в спортивной среде (нередко вне медицинских показаний) для наращивания мышечной массы и силы.

¶Химическая структура и свойства

Тестостерона пропионат является 17β-эфиром тестостерона. Этерификация гидроксильной группы в положении C17 пропионовой кислотой повышает липофильность молекулы и замедляет её выведение из организма по сравнению с чистым тестостероном. Молекулярная формула — C₂₂H₃₂O₃, молярная масса — около 344,5 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, но растворимый в большинстве органических растворителей, включая этанол, хлороформ и растительные масла.

В медицинской практике препарат выпускается в виде масляного раствора для внутримышечных инъекций. Концентрация действующего вещества в типовых формах составляет 25, 50 или 100 мг/мл. Раствор содержит вспомогательные компоненты: бензилбензоат, бензиловый спирт и масляную основу (чаще всего масло кунжута, арахиса или персиковых косточек).

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения тестостерона пропионат депонируется в мышечной ткани и постепенно гидролизуется тканевыми эстеразами с высвобождением свободного тестостерона. Период полувыведения эфира из депо составляет примерно 20–24 часа, что делает его одним из наиболее короткодействующих эфиров тестостерона. Именно по этой причине инъекции обычно требуют частого введения — через день или ежедневно.

Свободный тестостерон связывается в крови с транспортными белками — глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и альбумином. Биологически активная фракция — несвязанный гормон — проникает в клетки-мишени и взаимодействует с андрогеновыми рецепторами. Метаболизм происходит преимущественно в печени, а также в тканях-мишенях; часть тестостерона ароматизируется в эстрадиол под действием фермента ароматазы, часть восстанавливается 5α-редуктазой до дигидротестостерона (ДГТ). Экскреция метаболитов осуществляется главным образом с мочой.

¶История и медицинское применение

Тестостерон был впервые выделен в 1935 году, а его эфиры начали синтезировать в конце 1930-х годов. Пропионатный эфир стал одним из первых доступных препаратов тестостерона для клинического использования. В медицине он применяется при:

• первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (заместительная терапия);
• задержке полового развития у подростков мужского пола;
• некоторых формах остеопороза, связанных с андрогенной недостаточностью;
• отдельных случаях кахексии и восстановления после тяжёлых состояний (исторически).

В современной эндокринологии чаще используются более длительно действующие эфиры (энантат, ципионат, ундеканоат), поскольку пропионат требует частых инъекций. Тем не менее он сохраняет значение в ситуациях, когда необходим быстрый контроль уровня гормона и его оперативная коррекция.

¶Немедицинское использование

В спорте, особенно в бодибилдинге и пауэрлифтинге, тестостерона пропионат применяется как средство для увеличения мышечной массы и силовых показателей. Немедицинское использование ААС без назначения врача запрещено законодательством ряда стран, включая Российскую Федерацию, где такие препараты относятся к сильнодействующим веществам и подлежат особому контролю. Применение вне медицинских показаний связано с рисками для здоровья.

¶Побочные эффекты и риски

К числу нежелательных реакций относятся:

У женщин при применении возможны вирилизирующие эффекты: огрубение голоса, рост волос по мужскому типу, нарушение менструального цикла. У подростков препарат способен вызвать преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.

¶Правовой статус

В большинстве стран тестостерона пропионат отпускается по рецепту врача. В России он входит в перечень сильнодействующих веществ, оборот которых ограничен. В США относится к Списку III контролируемых веществ согласно Закону о контролируемых веществах. Спортивные организации, включая Всемирное антидопинговое агентство (WADA), относят тестостерон и его эфиры к запрещённым субстанциям, а их обнаружение в пробах спортсменов влечёт дисквалификацию.

¶Формы выпуска и аналоги

Тестостерона пропионат выпускается преимущественно в виде инъекционного масляного раствора. К родственным эфирам тестостерона относятся тестостерона энантат, ципионат, изокапроат, фенилпропионат и ундеканоат, различающиеся длительностью действия. Существуют также комбинированные препараты, содержащие смесь нескольких эфиров (например, «Сустанон»), обеспечивающие как быстрое, так и пролонгированное поступление гормона в кровь.