Стрептоцид — сульфаниламидный препарат¶

Стрептоцид — лекарственное средство из группы сульфаниламидов, обладающее антибактериальным действием. Химическое название — сульфаниламид (стрептацид, сульфаниламид); эмпирическая формула C₆H₈N₂O₂S. Препарат применяется преимущественно наружно и местно для лечения и профилактики инфекций кожи, ран и слизистых оболочек, а также входит в состав комбинированных лекарственных форм. Стрептоцид стал первым в истории синтетическим противомикробным средством, положившим начало целому классу препаратов.

¶История открытия

Сульфаниламид был впервые синтезирован в 1908 году австрийским химиком Паулем Гельмо, однако его антибактериальные свойства тогда не были обнаружены. Практическое значение соединения раскрылось позже, когда в 1932 году немецкий химик и врач Герхард Домагк, работавший в лабораториях концерна Bayer, исследовал краситель пронтозил (красный стрептоцид). Было установлено, что пронтозил эффективен против стрептококковых инфекций, хотя в пробирке он не проявлял активности — действующее начало образовывалось уже в организме.

В 1935 году было доказано, что активным метаболитом пронтозила является сульфаниламид. За это открытие Домагк получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине в 1939 году. Именно от названия «красный стрептоцид» и происходит русское наименование «стрептоцид», закрепившееся за самим сульфаниламидом. В 1930-х — 1940-х годах препарат широко применялся в клинической практике, в том числе в годы Второй мировой войны для обработки ран.

¶Механизм действия

Сульфаниламиды действуют как антиметаболиты: по строению они близки к парааминобензойной кислоте (ПАБК), необходимой бактериям для синтеза фолиевой кислоты. Фермент дигидроптероатсинтетаза «ошибочно» захватывает сульфаниламид вместо ПАБК, что блокирует образование фолиевой кислоты и нарушает синтез нуклеиновых кислот. В результате рост и размножение бактерий подавляются.

Действие носит бактериостатический характер. Препарат эффективен против стрептококков, стафилококков, гонококков, кишечной палочки, возбудителей трахомы и некоторых других микроорганизмов. К стрептоциду устойчивы многие современные штаммы, поэтому в системной терапии он в значительной мере уступил место антибиотикам.

¶Формы выпуска и применение

Стрептоцид выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Порошок для наружного применения — для припудривания ран, язв, опрелостей;
• Мазь 5 % и 10 % — для нанесения на поражённые участки кожи;
• Линимент 5 % — для местного применения;
• Таблетки — ранее использовались для приёма внутрь, сейчас применяются ограниченно;
• Комбинированные препараты — входят в состав мазей и капель вместе с другими действующими веществами.

Наружное применение показано при инфицированных ранах, ожогах, гнойничковых заболеваниях кожи, фурункулах, а также для профилактики инфекций при обработке ран. В офтальмологии растворы сульфаниламида применялись при конъюнктивитах и других бактериальных поражениях глаз.

¶Побочные эффекты и ограничения

При наружном применении стрептоцид обычно переносится хорошо, но возможны местные аллергические реакции: покраснение, зуд, сыпь, жжение. При системном приёме возникают более серьёзные риски:

• тошнота, рвота, боли в животе;
• головная боль, головокружение;
• нарушения со стороны крови (лейкопения, агранулоцитоз);
• кристаллурия и поражение почек;
• фотосенсибилизация.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к сульфаниламидам, при заболеваниях крови, тяжёлых поражениях печени и почек, в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется нанесение на обширные участки кожи при системном всасывании.

¶Значение и современный статус

Стрептоцид сыграл ключевую роль в становлении химиотерапии инфекций. До появления пенициллина в широкой практике сульфаниламиды были основным средством борьбы с бактериальными осложнениями. Открытие сульфаниламида стимулировало поиск новых антимикробных препаратов и заложило основы современной фармакологии.

В настоящее время системное применение стрептоцида существенно сократилось из-за распространения устойчивых штаммов и появления более эффективных и безопасных антибиотиков. Однако как наружное средство препарат сохраняет применение благодаря доступности, простоте использования и локальному действию. В ряде стран сульфаниламид выпускается под разными торговыми наименованиями и входит в перечни жизненно важных лекарственных средств как компонент комбинированной терапии.