Стрептоцид растворимый: свойства и применение¶

Стрептоцид растворимый (лат. Streptocidum solubile) — лекарственное средство группы сульфаниламидов, представляющее собой водорастворимую натриевую соль стрептоцида (сульфаниламида). Применяется преимущественно наружно и местно как антибактериальное средство, а также в офтальмологической практике. Отличается от обычного стрептоцида способностью растворяться в воде, что обеспечивает возможность приготовления растворов для инстилляций, промываний и внутривенного введения.

¶Химическая природа

Действующее вещество — стрептоцид растворимый — представляет собой натриевую соль сульфаниламида (4-аминобензолсульфонамида). Брутто-формула натриевой соли: C₆H₇N₂NaO₂S. Молекулярная масса составляет около 194,19 г/моль (для безводной формы). Вещество выпускается в виде кристаллического порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета, легко растворимого в воде. Водные растворы имеют слабощелочную реакцию (pH примерно 8,5–10,0 в зависимости от концентрации).

В отличие от нерастворимого стрептоцида, натриевая соль диссоциирует в воде с образованием иона натрия и аниона сульфаниламида, что и обеспечивает высокую растворимость. Растворы прозрачны, бесцветны или слегка окрашены; при стоянии могут приобретать желтоватый оттенок, что связано с окислением под действием света и кислорода воздуха.

¶История

Сульфаниламиды были открыты в 1930-х годах и стали первыми в истории синтетическими антибактериальными препаратами системного действия. Красный стрептоцид (пронтозил), синтезированный в лаборатории Bayer, положил начало целому классу соединений. В СССР стрептоцид выпускался с 1930-х годов и широко применялся в годы Великой Отечественной войны для профилактики и лечения раневых инфекций. Растворимая форма (натриевая соль) была разработана для расширения возможностей применения — прежде всего для инъекционного введения и приготовления глазных капель, поскольку нерастворимый стрептоцид для этих целей не подходил.

¶Механизм действия

Стрептоцид растворимый, как и другие сульфаниламиды, обладает бактериостатическим действием. Механизм основан на структурном сходстве молекулы сульфаниламида с парааминобензойной кислотой (ПАБК) — компонентом, необходимым бактериям для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Фермент дигидроптероатсинтетаза «ошибочно» включает сульфаниламид вместо ПАБК в метаболический путь, что блокирует образование фолиевой кислоты и, как следствие, синтез нуклеиновых кислот. Бактерии теряют способность к размножению, и рост инфекции подавляется. Человек получает фолиевую кислоту с пищей, поэтому препарат не нарушает его обмен веществ.

Спектр действия охватывает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: стрептококки, стафилококки, гонококки, пневмококки, кишечную палочку, возбудителей дизентерии и некоторых других. Препарат неэффективен против синегнойной палочки, анаэробов и большинства вирусов.

¶Формы выпуска и применение

Стрептоцид растворимый выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Порошок для приготовления растворов для наружного и местного применения.
• Раствор для наружного применения (обычно 5 % или 10 %).
• Глазные капли (чаще 10 % или 20 % раствор) — при конъюнктивитах, блефаритах и других воспалительных заболеваниях глаз бактериальной этиологии.
• Раствор для внутривенного введения (в прошлом) — при тяжёлых инфекциях, когда пероральный приём был невозможен.

Основные показания:

Способ применения зависит от формы: растворы используют для промывания ран, орошения, смачивания тампонов, закапывания в глаза. Дозировка и кратность определяются врачом.

¶Побочные эффекты и ограничения

При наружном применении побочные реакции редки: возможны местное раздражение, жжение, аллергические высыпания. При системном введении (внутривенно) вероятны более серьёзные эффекты — тошнота, головная боль, кристаллурия, нарушения со стороны крови (лейкопения, агранулоцитоз), аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к сульфаниламидам, заболевания крови, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность и период лактации (с осторожностью). Не рекомендуется длительное бесконтрольное применение из-за риска развития резистентности микрофлоры.

¶Место в современной медицине

С середины XX века, с появлением антибиотиков (пенициллина, затем тетрациклинов, макролидов и других), значение сульфаниламидов, включая стрептоцид растворимый, заметно снизилось. Однако препарат сохраняет позиции в ряде нишевых областей: местная терапия поверхностных инфекций, офтальмология, а также применение в условиях ограниченного доступа к более современным средствам. В государственных реестрах лекарственных средств ряда стран постсоветского пространства стрептоцид растворимый по-прежнему зарегистрирован как доступное антибактериальное средство.

Отдельного внимания заслуживает вопрос резистентности: нерациональное и широкое использование сульфаниламидов в прошлом привело к распространению устойчивых штаммов микроорганизмов, что ограничивает эмпирическое применение препарата без определения чувствительности флоры.

¶Хранение и условия

Препарат хранят в защищённом от света месте при комнатной температуре. Растворы, приготовленные ex tempore, используют в течение короткого времени, поскольку при хранении они темнеют и теряют активность. Список условий отпуска из аптек зависит от конкретной лекарственной формы и национального законодательства: порошок и растворы для наружного применения, как правило, отпускаются без рецепта, тогда как формы для инъекций — по рецепту.