Спиронолактон: дозы и режимы применения¶

Спиронолактон — калийсберегающий диуретик, относящийся к классу антагонистов минералокортикоидных рецепторов (АМКР). Применяется в кардиологии, нефрологии и гепатологии преимущественно при хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отёчном синдроме и асците при циррозе печени. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от показания, возраста пациента, функции почек и уровня калия в крови.

¶Механизм действия и связь с дозированием

Спиронолактон блокирует альдостероновые рецепторы в дистальных канальцах нефрона, что усиливает выведение натрия и воды и снижает выведение калия. Эффект развивается постепенно: диуретическое действие нарастает в течение 2–3 суток, а полный терапевтический эффект при сердечной недостаточности — за 2–4 недели. Это определяет особенности титрования дозы: её повышают не чаще чем каждые 3–5 дней, ориентируясь на клинический ответ, калий и креатинин.

¶Стандартные дозы по показаниям

¶Хроническая сердечная недостаточность

При сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса спиронолактон назначают в стартовой дозе 12,5–25 мг в сутки. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозу увеличивают до 50 мг в сутки. Максимальная суточная доза обычно не превышает 50 мг; применение 100 мг и выше допускается лишь кратковременно и под строгим контролем.

¶Артериальная гипертензия

При гипертензии начальная доза составляет 25–50 мг в сутки, при необходимости её повышают до 100 мг. Препарат чаще используется как компонент комбинированной терапии при резистентной гипертензии, в том числе при первичном гиперальдостеронизме.

¶Отёчный синдром и асцит

При отёках, в том числе нефротического происхождения, и при асците на фоне цирроза печени дозы выше: 100–200 мг в сутки, иногда до 400 мг. При асците спиронолактон часто комбинируют с фуросемидом в соотношении 100:40 мг.

¶Гипокалиемия и другие состояния

При гипокалиемии, вызванной другими диуретиками, применяют 25–100 мг в сутки. При первичном гиперальдостеронизме дозы подбирают по уровню калия и ренина, обычно 100–300 мг.

¶Дозировка у особых групп

У детей суточную дозу рассчитывают на килограмм массы тела и делят на 1–2 приёма. У пожилых из-за сниженной функции почек риск гиперкалиемии выше, поэтому стартовая доза минимальна.

¶Кратность приёма и формы выпуска

Спиронолактон выпускается в таблетках по 25 и 50 мг (реже 100 мг). При дозах до 50 мг обычно достаточно однократного приёма в сутки; при более высоких дозах приём делят на 2–4 раза для уменьшения пиковых концентраций и побочных эффектов. Приём пищи повышает биодоступность, поэтому таблетки принимают во время еды.

¶Контроль и коррекция дозы

Перед началом лечения и через 1–2 недели после каждого изменения дозы определяют уровень калия и креатинина. В дальнейшем контроль проводят ежемесячно в первые 3 месяца, затем — раз в 3–6 месяцев. Критерии коррекции:

• калий выше 5,5 ммоль/л — снизить дозу или отменить препарат;
• креатинин значительно вырос — пересмотреть дозу;
• при развитии гинекомастии или гиперкалиемии дозу уменьшают либо переходят на эплеренон.

¶Передозировка

При передозировке возможны гиперкалиемия, аритмии, выраженная гипотензия, сонливость. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при гиперкалиемии — введение глюконата кальция, инсулина с глюкозой, диализ.

¶Факторы, влияющие на выбор дозы

Дозу определяют с учётом сопутствующей терапии (ингибиторы АПФ, сартаны, калийсодержащие препараты повышают риск гиперкалиемии), наличия сахарного диабета, возраста и функции почек. Комбинация с калийсберегающими средствами требует особой осторожности.

¶Особенности применения

Спиронолактон обладает антиандрогенным действием, что при длительном приёме высоких доз вызывает гинекомастию и нарушения менструального цикла. Эти эффекты дозозависимы и чаще возникают при дозах выше 50 мг в сутки. При непереносимости применяют селективный антагонист эплеренон, хотя его диуретический эффект слабее.

Дозы спиронолактона варьируют в широком диапазоне — от 12,5 мг при сердечной недостаточности до 400 мг при асците. Ключевыми ориентирами служат показание, уровень калия и функция почек, а титрование проводят постепенно с регулярным лабораторным контролем.