Спиолто Респимат — состав препарата¶

Спиолто Респимат — комбинированный лекарственный препарат для ингаляционного применения, содержащий два действующих вещества: тиотропия бромид (длительно действующий антихолинергик) и олодатерол (длительно действующий β₂-агонист). Выпускается в виде раствора для ингаляций в специальном ингаляторе Респимат (Respimat) и применяется главным образом при хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ). Препарат относится к группе бронходилататоров длительного действия и предназначен для поддерживающей терапии, а не для купирования острых приступов.

¶Состав

¶Действующие вещества

В состав одной ингаляционной дозы (одно нажатие) входят:

В пересчёте на одну дозу оба компонента содержатся в равных количествах — по 2,5 мкг. Раствор выпускается в картриджах, рассчитанных на определённое число доз (обычно 60 доз, что соответствует 30 дням применения при режиме «одна ингаляция один раз в сутки» или иному режиму, назначенному врачом).

¶Вспомогательные вещества

К вспомогательным компонентам раствора относятся:

• вода очищенная;
• динатрия эдетат (ЭДТА) — стабилизатор;
• лимонная кислота безводная — регулятор pH;
• натрия гидроксид — для корректировки кислотности среды;
• бензалкония хлорид — консервант.

Точный качественный и количественный состав вспомогательных веществ может незначительно различаться в зависимости от производителя и регистрационного досье, однако перечисленные компоненты являются типичными для данной лекарственной формы.

¶Механизм действия компонентов

Тиотропия бромид блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, что препятствует действию ацетилхолина и приводит к расслаблению бронхиальной мускулатуры. Олодатерол, воздействуя на β₂-адренорецепторы, стимулирует расслабление гладких мышц дыхательных путей. Совместное применение двух механизмов обеспечивает более выраженное и продолжительное расширение бронхов, чем использование каждого компонента в отдельности.

¶Лекарственная форма и устройство доставки

Препарат поставляется в виде стерильного раствора, помещённого в картридж, который устанавливается в ингалятор Респимат. Ингалятор Респимат представляет собой мультидозовое устройство, генерирующее мягкое облако аэрозоля за счёт механической энергии пружины, без использования пропеллентов. При нажатии на кнопку высвобождается точно отмеренная доза раствора, что обеспечивает воспроизводимость вводимого количества действующих веществ.

¶Показания и применение

Основное показание — поддерживающая терапия пациентов с ХОБЛ для уменьшения симптомов и снижения частоты обострений. В ряде стран препарат также применяется при бронхиальной астме в качестве поддерживающей терапии у взрослых пациентов, которым требуется комбинация двух бронходилататоров длительного действия. Режим дозирования определяется врачом; обычно назначается одна ингаляция один раз в сутки в одно и то же время.

Препарат не предназначен для неотложной помощи при внезапном удушье или остром бронхоспазме; для этих целей используются бронходилататоры короткого действия.

¶Фармакокинетика

После ингаляции оба действующих вещества попадают преимущественно в лёгкие, где реализуется их местный эффект. Часть дозы заглатывается и всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность тиотропия бромида при ингаляционном введении относительно невысока; олодатерол характеризуется более быстрым достижением системной концентрации. Метаболизм компонентов происходит в печени, выведение — преимущественно через кишечник и почки. Период полувыведения позволяет поддерживать эффект в течение суток.

¶Меры предосторожности

К общим предостережениям относятся:

• риск парадоксального бронхоспазма;
• возможность антихолинергических эффектов (сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания, нарушения аккомодации);
• влияние на сердечно-сосудистую систему (тахикардия, изменения артериального давления);
• необходимость осторожности при глаукоме закрытого угла, гиперплазии предстательной железы, нарушениях ритма сердца.

Препарат применяется по назначению врача; самовольное изменение дозы или отмена терапии не рекомендуются.

¶Формы выпуска и хранение

Раствор выпускается в картриджах, вставляемых в ингалятор Респимат. Условия хранения обычно предполагают температуру не выше 25 °C, защиту от прямого солнечного света и недоступность для детей. После установки картриджа в ингалятор срок использования ограничен и указывается в инструкции.

¶Правовой статус

Спиолто Респимат является рецептурным лекарственным препаратом. Его оборот регулируется национальным законодательством о лекарственных средствах; в Российской Федерации препарат зарегистрирован и включён в соответствующие перечни лекарственных средств. Решение о назначении и режиме применения принимает медицинский специалист с учётом индивидуальных показаний и противопоказаний.