Синтомициновая мазь и синтомицин¶

Синтомициновая — прилагательное, образованное от названия действующего вещества синтомицин (левомицетин), и наиболее часто употребляется в составе устойчивого словосочетания «синтомициновая мазь». Синтомицин — антибактериальное средство широкого спектра действия, относящееся к группе амфениколов; в медицинской практике применяется преимущественно наружно в виде мазей, линиментов и эмульсий, а также в некоторых лекарственных формах для приёма внутрь. По химическому строению синтомицин представляет собой D-трео-1-пара-нитрофенил-2-дихлорацетамидо-пропандиол-1,3 и является рацемической смесью, близкой по структуре к левомицетину.

¶Химическая природа и происхождение

Синтомицин был получен в СССР в 1950-е годы как более доступный аналог левомицетина (хлорамфеникола). Левомицетин — природный антибиотик, выделенный в 1947 году из культуры бактерии Streptomyces venezuelae, а позднее полученный синтетически. Синтомицин отличается тем, что содержит в молекуле два оптических изомера, тогда как левомицетин — только левовращающий изомер, обладающий основной антибактериальной активностью.

Именно рацемическая природа синтомицина определяет его свойства: он несколько уступает левомицетину по силе системного действия, но при наружном применении обеспечивает достаточный терапевтический эффект. Простота синтеза сделала синтомицин массовым и недорогим препаратом, широко выпускавшимся фармацевтической промышленностью СССР и стран социалистического лагеря.

¶Механизм действия

Синтомицин, как и левомицетин, подавляет синтез белка в бактериальной клетке. Он связывается с 50S-субъединицей рибосомы и блокирует фермент пептидилтрансферазу, что препятствует образованию пептидных связей между аминокислотами. В результате рост и размножение бактерий останавливаются, а сам препарат действует бактериостатически. Спектр активности охватывает многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе стафилококки, стрептококки, кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, а также ряд риккетсий и хламидий.

¶Лекарственные формы

Синтомицин выпускается в нескольких формах:

• Синтомициновая мазь — наиболее известная форма, обычно 5 % или 10 % концентрации; основа — вазелин, ланолин или эмульсионная база.
• Синтомициновая эмульсия — применяется наружно при кожных заболеваниях.
• Линимент синтомицина — форма для нанесения на кожу и слизистые оболочки.
• Таблетки и капсулы — для приёма внутрь; в современной практике используются реже из-за риска системных побочных эффектов.
• Синтомицин в составе комбинированных препаратов — например, вместе с сульфаниламидами или другими антисептиками.

¶Применение

Наружные формы синтомицина применяются при:

• гнойных и инфицированных ранах, ожогах, трофических язвах;
• фурункулах, карбункулах, абсцессах после вскрытия;
• пиодермиях, импетиго и других гнойничковых поражениях кожи;
• трещинах сосков у кормящих женщин;
• некоторых воспалительных заболеваниях слизистых оболочек.

В офтальмологии и оториноларингологии растворы и эмульсии синтомицина иногда использовались при конъюнктивитах и отитах, однако постепенно их вытеснили более современные препараты.

Системное применение синтомицина (внутрь) ограничено из-за риска угнетения кроветворения — вплоть до апластической анемии, а также из-за подавления нормальной микрофлоры кишечника. Поэтому в клинической практике предпочтение отдаётся наружным формам, где всасывание в кровоток минимально.

¶Побочные эффекты и ограничения

При наружном применении возможны местные реакции: жжение, зуд, покраснение, аллергические высыпания. При длительном использовании на больших участках кожи возможно частичное всасывание и системные эффекты. Синтомицин противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к амфениколам, при угнетении кроветворения, а также в период беременности и лактации — с осторожностью. Не рекомендуется наносить препарат на обширные поверхности без контроля врача.

Отдельного внимания заслуживает вопрос устойчивости микроорганизмов: бесконтрольное и длительное применение синтомицина способствует формированию резистентных штаммов бактерий, что снижает эффективность как самого препарата, так и родственных антибиотиков.

¶Место в современной фармакопее

Во второй половине XX века синтомицин был одним из самых распространённых антибактериальных средств в СССР и ряде стран Восточной Европы. С появлением более эффективных и безопасных антибиотиков, а также препаратов с меньшим числом побочных эффектов его системное применение резко сократилось. Тем не менее синтомициновая мазь и сегодня остаётся доступным и востребованным средством для наружной терапии гнойно-воспалительных процессов кожи, особенно в условиях ограниченного доступа к более дорогим лекарствам.

В государственных реестрах лекарственных средств синтомицин фигурирует как препарат с подтверждённой антибактериальной активностью, а его производство продолжается на предприятиях России и некоторых стран СНГ.