Силденафил: эффект и препараты Эвалар¶

Силденафил — синтетическое химическое соединение, селективный ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое в медицине для лечения эректильной дисфункции и лёгочной артериальной гипертензии. Цитрат силденафила был разработан в конце 1980-х — начале 1990-х годов британской фармацевтической компанией Pfizer в ходе исследований по созданию антиангинального средства и в 1998 году одобрен для клинического применения под торговым названием «Виагра». Под «эффектом силденафила» в обиходе понимают совокупность его фармакологических действий — прежде всего усиление и prolongation эрекции, а также побочные сосудистые реакции; в контексте запроса «эффект силденафил эвалар» речь идёт о препаратах силденафила, выпускаемых российской фармацевтической компанией «Эвалар».

¶Механизм действия

Силденафил блокирует фермент ФДЭ-5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается оксид азота, активирующий синтез цГМФ; этот медиатор расслабляет гладкие мышцы сосудов и увеличивает приток крови. Поскольку силденафил замедляет распад цГМФ, концентрация последнего растёт, сосуды расширяются, и эрекция становится более выраженной и продолжительной. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — необходимо предварительное возбуждение, что отличает его от средств с прямым сосудорасширяющим действием.

В отношении лёгочной гипертензии тот же механизм приводит к снижению давления в лёгочной артерии за счёт расслабления её гладкомышечной стенки.

¶Фармакокинетика и эффекты

При приёме внутрь силденафил быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 30–60 минут (при приёме натощак), биодоступность составляет около 40 %. Период полувыведения — 3–5 часов. Метаболизируется преимущественно в печени ферментом CYP3A4, поэтому одновременный приём ингибиторов этого фермента (например, некоторых противогрибковых и антиретровирусных средств) усиливает эффект и риск нежелательных реакций.

Основные эффекты:

• усиление эректильной функции при наличии сексуальной стимуляции;
• умеренное снижение артериального давления за счёт вазодилатации;
• возможные побочные реакции: головная боль, приливы, заложенность носа, диспепсия, нарушения цветовосприятия;
• противопоказания: одновременный приём нитратов и нитритов (риск тяжёлой гипотензии), недавно перенесённый инфаркт или инсульт, нестабильная стенокардия.

¶Препараты силденафила и компания «Эвалар»

«Эвалар» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1991 году в Бийске (Алтайский край), специализирующаяся на производстве биологически активных добавок и лекарственных средств, в том числе дженериков. После истечения патентной защиты на силденафил (в России — в начале 2010-х годов) ряд производителей, включая «Эвалар», начали выпускать воспроизведённые препараты с тем же действующим веществом. Такие средства содержат цитрат силденафила в дозировках 25, 50 или 100 мг и отпускаются по рецепту врача, как и оригинальный препарат.

Дженерики проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности: считается, что при сопоставимой концентрации действующего вещества в крови терапевтический эффект должен соответствовать оригиналу. На практике отдельные пациенты субъективно отмечают различия в скорости наступления, выраженности или переносимости эффекта между разными торговыми марками, однако клинически значимые различия между сертифицированными дженериками и оригиналом обычно не подтверждаются контролируемыми исследованиями.

¶Правовой статус и обращение

В России силденафил относится к рецептурным лекарственным средствам. Его бесконтрольный приём, распространение без рецепта и особенно продажа через нелегальные каналы (в том числе интернет-магазины без лицензии) образуют состав административных и уголовных правонарушений. Поддельные препараты могут содержать заниженные или завышенные дозы действующего вещества либо опасные примеси.

¶Значение и критика

Появление силденафила стало значимым событием в медицине: впервые появилось эффективное пероральное средство для коррекции эректильной дисфункции, что изменило практику лечения и повысило обращаемость пациентов. Позднее препарат нашёл применение при лёгочной гипертензии.

Критические замечания касаются, во-первых, риска самолечения и игнорирования противопоказаний (особенно сочетания с нитратами), во-вторых, агрессивного маркетинга и распространения препарата вне аптечной сети, в-третьих, необоснованного применения у здоровых мужчин без медицинских показаний. Специалисты подчёркивают, что приём силденафила требует консультации врача и оценки сердечно-сосудистых рисков.