Серецид — препарат для лечения рассеянного склероза¶

Серецид — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества терифлуномид, применяемого для лечения рассеянного склероза. Относится к группе иммуномодулирующих средств (иммуносупрессантов) с противовоспалительным действием. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для перорального приёма. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в Российской Федерации, где используется при ремиттирующем течении рассеянного склероза.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет терифлуномид — синтетическое низкомолекулярное соединение, относящееся к классу производных крозолоновой кислоты. Терифлуномид был разработан в 1990-х годах в ходе исследований, направленных на поиск пероральных средств для лечения аутоиммунных заболеваний. Изначально соединение изучалось как возможный препарат для терапии ревматоидного артрита, однако в дальнейшем его применение сосредоточилось на неврологии.

После приёма внутрь терифлуномид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и в печени превращается в активный метаболит — малононитриламид (A77 1726). Именно этот метаболит обеспечивает основное терапевтическое действие препарата.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект терифлуномида связан с его влиянием на фермент дигидрооротатдегидрогеназу — ключевой участник синтеза пиримидиновых нуклеотидов. Блокируя этот фермент, активный метаболит ограничивает размножение быстро делящихся клеток, прежде всего активированных лимфоцитов.

Считается, что препарат преимущественно подавляет пролиферацию Т-лимфоцитов, участвующих в аутоиммунном повреждении миелиновой оболочки нервных волокон. За счёт этого снижается воспалительная активность в центральной нервной системе и уменьшается частота обострений рассеянного склероза. Точный механизм полностью не установлен, однако ключевая роль ингибирования дигидрооротатдегидрогеназы подтверждена экспериментально.

¶Показания и применение

Серецид применяется для лечения взрослых пациентов с ремиттирующим (рецидивирующе-ремиттирующим) рассеянным склерозом. Препарат назначают как в качестве базисной терапии, изменяющей течение заболевания, так и при недостаточной эффективности или непереносимости других иммуномодулирующих средств, например интерферонов бета или глатирамера ацетата.

Стандартная схема приёма включает начальную дозу 7 мг или 14 мг в сутки в течение первых дней, после чего дозу повышают до поддерживающей — 14 мг один раз в сутки. Таблетки принимают независимо от приёма пищи. Длительность терапии определяется лечащим врачом с учётом клинической картины и лабораторных показателей.

¶Фармакокинетика

После перорального приёма максимальная концентрация активного метаболита в плазме крови достигается примерно через 1–4 часа. Равновесная концентрация устанавливается в течение нескольких недель регулярного приёма. Метаболит связывается с белками плазмы более чем на 99 %. Выводится преимущественно через кишечник (около 80 %) и почками. Период полувыведения активного метаболита составляет примерно 2 недели, что требует контроля при отмене препарата.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• диарея, тошнота, боли в животе;
• повышение уровня печёночных ферментов (АЛТ, АСТ);
• головная боль, утомляемость;
• выпадение волос (алопеция);
• повышение артериального давления;
• гриппоподобные симптомы.

Серьёзные риски включают гепатотоксичность, требующую регулярного контроля функции печени, а также лейкопению и другие нарушения со стороны крови. В связи с этим до начала терапии и в процессе лечения проводят анализы крови и оценку активности печёночных ферментов.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, при тяжёлых заболеваниях печени, при выраженной иммуносупрессии, а также при наличии серьёзных инфекций. Женщинам детородного возраста во время лечения рекомендуется использовать надёжную контрацепцию. При необходимости отмены препарата может применяться процедура ускоренного выведения (так называемая «отмывка») с использованием колестирамина или активированного угля, поскольку метаболит длительно сохраняется в организме.

¶Место среди препаратов

Серецид относится к группе пероральных препаратов, изменяющих течение рассеянного склероза (DMT). Наряду с ним в этой группе применяются финголимод, диметилфумарат, кладрибин и другие средства. Пероральная форма приёма является важным преимуществом по сравнению с инъекционными препаратами, поскольку повышает приверженность пациентов лечению.

Терифлуномид включён в клинические рекомендации по ведению рассеянного склероза в ряде стран. Эффективность препарата подтверждена крупными многоцентровыми исследованиями, в которых показано снижение частоты обострений и замедление прогрессирования инвалидизации по сравнению с плацебо.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации препарат зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство и отпускается только по назначению врача. Торговые наименования могут различаться в зависимости от производителя; терифлуномид выпускается как под оригинальным названием, так и в виде воспроизведённых препаратов (дженериков). Назначение и контроль терапии осуществляет врач-невролог, в отдельных случаях — в специализированных центрах рассеянного склероза.