Селдофилин как лекарственный препарат¶

Селдофилин — синтетическое лекарственное средство, относящееся к группе неседативных антигистаминных препаратов второго поколения. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергического ринита и крапивницы. Действующее вещество — селдофилина гидрохлорид; в ряде стран выпускается также в форме селдофилина тартрата. Отличительная особенность молекулы — длительный период полувыведения, позволяющий принимать препарат один раз в сутки, и слабо выраженный седативный эффект по сравнению с антигистаминными средствами первого поколения.

¶Химическая структура и механизм действия

По химическому строению селдофилин представляет собой производное пиперидина, содержащее дифенилметоксильную группу. Молекулярная формула — C₂₃H₂₉NO₂ (для основания), молярная масса около 351,5 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях; для медицинского применения переводится в солевую форму, что повышает биодоступность.

Механизм действия селдофилина основан на селективной блокаде периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Связываясь с рецептором, препарат препятствует действию гистамина — медиатора, высвобождающегося из тучных клеток при аллергической реакции. Это уменьшает проницаемость капилляров, отёк тканей, зуд и расширение сосудов. В отличие от средств первого поколения, селдофилин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому почти не вызывает сонливости и не снижает скорость психомоторных реакций в обычных дозах.

Дополнительно отмечается слабое угнетение высвобождения гистамина из тучных клеток и умеренное антисеротониновое действие, что усиливает противоаллергический эффект.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь селдофилин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа. Биодоступность составляет порядка 60–70 %. Связывание с белками плазмы — около 95 %. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450; часть метаболитов сохраняет фармакологическую активность. Период полувыведения — от 20 до 30 часов, что объясняет возможность однократного приёма в сутки. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов и в неизменённом виде.

У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени элиминация замедляется, что требует осторожности при дозировании.

¶Показания и применение

Основные показания к назначению:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу);
• хроническая идиопатическая крапивница;
• зудящие дерматозы аллергического происхождения;
• профилактика симптомов при сезонной аллергии (назначается заранее, до начала сезона пыления).

Препарат принимают внутрь, обычно один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Дозировка подбирается индивидуально; у взрослых и детей старше 12 лет стандартная суточная доза составляет 10 мг. Длительность курса определяется врачом.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Селдофилин относится к относительно хорошо переносимым препаратам. Среди возможных нежелательных реакций:

• головная боль, сухость во рту;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• утомляемость, в редких случаях — сонливость;
• тахикардия, изменения артериального давления (редко);
• аллергические реакции на компоненты препарата.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к селдофилину или вспомогательным веществам, детский возраст (для большинства форм — до 12 лет), беременность и период грудного вскармливания (по причине недостатка данных о безопасности). С осторожностью назначают при тяжёлых заболеваниях печени и почек, а также при эпилепсии.

При одновременном приёме с седативными средствами, алкоголем и центральными миорелаксантами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, хотя оно выражено слабее, чем у антигистаминов первого поколения.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Селдофилин принадлежит к так называемому второму поколению антигистаминов — наряду с лоратадином, цетиризином, фексофенадином и другими. Внутри этой группы он занимает нишу препарата с длительным действием и минимальной седацией. По эффективности сопоставим с лоратадином и цетиризином, но несколько уступает по скорости наступления эффекта. В клинической практике используется реже, чем более распространённые аналоги, что связано с ограниченным числом зарегистрированных торговых форм в разных странах.

¶История и распространение

Селдофилин был синтезирован в 1980-х годах в ходе поиска антигистаминных средств с длительным действием и низкой седативностью. В ряде стран Европы и Азии он был зарегистрирован как рецептурный и безрецептурный препарат под различными торговыми наименованиями. В России и некоторых государствах постсоветского пространства селдофилин не получил широкого распространения и в аптечных сетях встречается ограниченно; в отдельных юрисдикциях регистрация была приостановлена или не продлена по коммерческим причинам.

¶Правовой статус

В большинстве стран селдофилин отпускается по рецепту врача. Он не включён в списки наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, не относится к сильнодействующим препаратам. Отпуск и назначение регулируются общим фармацевтическим законодательством соответствующей страны.

¶Сравнение с аналогами

Приведённые значения усреднены и могут варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.