Седуксен: применение и свойства¶

Седуксен (международное непатентованное наименование — диазепам; торговые названия — Реланиум, Валиум, Сибазон) — лекарственный препарат группы бензодиазепинов, обладающий анксиолитическим, седативным, противосудорожным, миорелаксантным и снотворным действием. Применяется преимущественно в неврологии, психиатрии, анестезиологии и неотложной медицине. Отпускается по рецепту; относится к сильнодействующим веществам, подлежащим предметно-количественному учёту.

¶Фармакологические свойства

Действующее вещество — диазепам — усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе. Связываясь с бензодиазепиновым участком ГАМК-рецептора, препарат повышает частоту открытия хлорных каналов, что ведёт к гиперполяризации нейронов и снижению их возбудимости.

Основные эффекты:

• анксиолитический (устранение тревоги, страха, эмоционального напряжения);
• седативный (успокаивающий);
• противосудорожный;
• центральный миорелаксантный;
• снотворный;
• амнестический (в высоких дозах).

При приёме внутрь биодоступность достигает 90–95 %, максимальная концентрация в плазме — через 1–2 часа. При внутримышечном введении всасывание медленное и нередко неполное, поэтому для экстренных ситуаций предпочтителен внутривенный путь. Период полувыведения варьирует от 20 до 100 часов, увеличиваясь у пожилых и при нарушениях функции печени. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, которые выводятся почками.

¶Показания к применению

Применение седуксена охватывает несколько групп состояний.

¶Неврология и психиатрия

• Тревожные расстройства, невротические и неврозоподобные состояния с напряжением, страхом, повышенной раздражительностью.
• Панические атаки.
• Алкогольный абстинентный синдром и делирий (в составе комплексной терапии).
• Эпилептический статус и различные формы судорог.
• Спастические состояния мышц при поражениях центральной нервной системы.

¶Анестезиология и неотложная медицина

• Премедикация перед операциями и диагностическими процедурами.
• Вводный наркоз и седация при эндоскопии, катетеризации, стоматологических вмешательствах.
• Купирование судорожного синдрома различного генеза.
• Устранение психомоторного возбуждения.

¶Акушерство и другие области

• В акушерстве применяется для снятия возбуждения и как компонент аналгезии в родах (с осторожностью из-за риска угнетения дыхания у новорождённого).
• В кардиологии — при инфаркте миокарда и гипертонических кризах для снятия эмоционального напряжения.

¶Способы введения и дозирование

Препарат выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций (ампулы 0,5 % — 2 мл, что соответствует 10 мг) и ректальных свечей. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от возраста, состояния пациента и цели применения.

При эпилептическом статусе взрослым вводят 10–20 мг внутривенно медленно, при необходимости повторяют через 30–60 минут. Детям дозы рассчитывают по массе тела. Пожилым пациентам и при печёночной недостаточности дозу снижают.

¶Противопоказания и ограничения

Седуксен не применяется при:

• повышенной чувствительности к бензодиазепинам;
• тяжёлой дыхательной недостаточности;
• миастении;
• закрытоугольной глаукоме;
• выраженной печёночной и почечной недостаточности;
• беременности (особенно I и III триместр) и в период лактации;
• наркотической или алкогольной зависимости в анамнезе.

Осторожность требуется при вождении транспорта, работе с механизмами, а также при одновременном приёме опиоидов, антидепрессантов, нейролептиков и алкоголя — возможна взаимная потенциация угнетения центральной нервной системы вплоть до комы и остановки дыхания.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, головокружение, мышечная слабость, снижение концентрации внимания, атаксия. Возможны парадоксальные реакции — возбуждение, агрессивность, бессонница. При длительном применении развиваются толерантность, лекарственная зависимость и синдром отмены (тревога, тремор, судороги). Резкое прекращение приёма после продолжительного курса недопустимо — дозу снижают постепенно.

¶Особенности применения и статус

Седуксен относится к рецептурным препаратам и включён в перечень сильнодействующих веществ, подлежащих предметно-количественному учёту в аптечных и медицинских организациях. Курс лечения обычно не превышает 2–4 недель из-за риска зависимости. В ряде стран диазепам контролируется как психотропное вещество по Конвенции о психотропных веществах 1971 года.

Препарат не предназначен для самолечения: решение о применении, дозировке и длительности курса принимает врач. Бесконтрольный приём опасен угнетением дыхания, развитием зависимости и тяжёлым абстинентным синдромом.