Самалекс — препарат налтрексона¶

Самалекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе налтрексона гидрохлорида, применяемого в наркологии для лечения опиоидной и алкогольной зависимости. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и предназначен для приёма внутрь. Действующее вещество — налтрексон — относится к группе антагонистов опиоидных рецепторов и блокирует действие экзогенных и эндогенных опиоидов.

¶Действующее вещество

Налтрексон был синтезирован в 1963 году и с 1984 года одобрен в США для лечения опиоидной зависимости. По химической структуре это циклический аналог оксиморфона, близкий к налорфину. Механизм действия основан на конкурентном связывании с опиоидными рецепторами (преимущественно μ-типа) без активации их функции. В результате блокируется эйфорический и анальгетический эффект опиатов, что снижает подкрепляющую мотивацию к их употреблению.

При алкогольной зависимости налтрексон уменьшает субъективно приятные эффекты алкоголя, что снижает частоту срывов и объём потребляемого спиртного. Препарат не вызывает зависимости и не обладает наркогенным потенциалом.

¶Формы выпуска и дозировки

Самалекс выпускается в таблетках по 50 мг. Существуют и другие торговые наименования налтрексона, различающиеся производителем и лекарственной формой:

В России зарегистрированы как таблетированные, так и пролонгированные инъекционные формы налтрексона.

¶Показания

Основные показания к применению:

• лечение опиоидной зависимости (в составе комплексной терапии);
• поддержание воздержания после детоксикации;
• лечение алкогольной зависимости;
• снижение риска рецидива при комплексном подходе.

Препарат применяется только после полного прекращения приёма опиоидов — в противном случае возможен тяжёлый абстинентный синдром.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• текущее употребление опиоидов;
• острый гепатит и печёночная недостаточность;
• выраженные нарушения функции печени;
• повышенная чувствительность к налтрексону;
• абстинентный синдром в острой фазе.

С осторожностью назначают при заболеваниях печени в анамнезе, поскольку налтрексон метаболизируется в печени и может оказывать гепатотоксическое действие в высоких дозах. Перед началом терапии обязательны функциональные печёночные пробы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, рвота, боли в животе;
• головная боль, головокружение;
• бессонница, тревожность;
• повышение активности печёночных ферментов;
• мышечные боли, артралгия.

Большинство реакций носят транзиторный характер и проходят в первые недели терапии.

¶Особенности применения

Эффективность налтрексона зависит от приверженности пациента лечению. При пропуске приёмов защитный эффект ослабевает. Для повышения приверженности разработаны пролонгированные формы — инъекционные депо и имплантаты, обеспечивающие стабильную концентрацию в течение месяца и более.

Перед назначением проводится проба с налоксоном для подтверждения отсутствия опиоидов в организме. Пациента информируют о том, что при попытке употребить опиаты на фоне действия налтрексона эффект будет заблокирован.

¶Место в терапии зависимостей

Налтрексон рассматривается как один из базовых препаратов доказательной наркологии. В сочетании с психотерапией и социальной реабилитацией он снижает частоту рецидивов. Альтернативой при непереносимости служат дисульфирам (при алкогольной зависимости) и агонисты опиоидных рецепторов (метадон, бупренорфин) при опиоидной зависимости.

Самалекс как торговое наименование не является уникальным препаратом — его терапевтический эффект определяется действующим веществом налтрексоном, а не торговой маркой. При выборе препарата учитывают форму выпуска, дозировку и переносимость.