Ропивакаин в стоматологии¶

Ропивакаин — местный анестетик амидного типа, применяемый для проводниковой, инфильтрационной и регионарной анестезии. В стоматологической практике используется под торговым наименованием «Авексима» (препарат «Ропивакаин-Авексима»), выпускаемый российской фармацевтической компанией «Авексима». По химической структуре и механизму действия близок к бупивакаину, но отличается меньшей кардиотоксичностью и более благоприятным профилем безопасности при сопоставимой длительности обезболивания.

¶Общая характеристика

Ропивакаин относится к группе амидных местных анестетиков длительного действия. Его международное непатентованное наименование (МНН) — ропивакаин (ropivacaine). Химически он представляет собой энантиомерно чистый S-(-)-изомер, что отличает его от бупивакаина, выпускаемого в виде рацемической смеси. Именно энантиомерная чистота во многом объясняет сниженную токсичность препарата по отношению к сердечной мышце и центральной нервной системе.

Механизм действия типичен для местных анестетиков: ропивакаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы в мембранах нервных волокон, препятствуя деполяризации и распространению нервного импульса. Это приводит к обратимому угнетению болевой, а при больших концентрациях — и других видов чувствительности в зоне иннервации.

¶История и происхождение

Ропивакаин был синтезирован в конце 1980-х — начале 1990-х годов в ходе поиска анестетика, который сочетал бы длительное действие бупивакаина с меньшим риском тяжёлых осложнений. В клиническую практику в странах Европы и США препарат вошёл в середине 1990-х годов. Изначально он разрабатывался преимущественно для регионарной анестезии в хирургии, акушерстве и для послеоперационного обезболивания.

В России ропивакаин получил распространение как в оригинальной форме, так и в виде воспроизведённых препаратов. Одним из них стал «Ропивакаин-Авексима», зарегистрированный для применения в различных областях, включая стоматологию и челюстно-лицевую хирургию.

¶Формы выпуска и состав

Ропивакаин выпускается в виде раствора для инъекций. В стоматологической практике чаще применяются концентрации 0,5 % и 0,75 %, реже — 0,2 %. Раствор, как правило, содержит:

• ропивакаина гидрохлорид (в пересчёте на основание) — действующее вещество;
• натрия хлорид — для изотоничности;
• воду для инъекций;
• иногда — вспомогательные компоненты, регулирующие pH.

В состав стоматологических карпул ропивакаин может входить как с вазоконстриктором (адреналином), так и без него. Отсутствие вазоконстриктора делает препарат удобным для пациентов с противопоказаниями к адреналину — например, при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях.

¶Применение в стоматологии

В стоматологии ропивакаин применяется для следующих видов обезболивания:

• Проводниковая анестезия — блокада крупных нервных стволов (нижнечелюстного, верхнечелюстного) при обширных вмешательствах.
• Инфильтрационная анестезия — при лечении кариеса, пульпита, удалении зубов.
• Анестезия при хирургических вмешательствах — удаление ретинированных зубов, операции на челюстях, имплантация.
• Послеоперационное обезболивание — благодаря длительному действию препарат обеспечивает стойкий обезболивающий эффект после вмешательства.

Ключевое преимущество ропивакаина перед лидокаином и артикаином — длительность анестезии. Если лидокаин обеспечивает обезболивание в среднем на 1–1,5 часа, а артикаин — на 1,5–2,5 часа, то ропивакаин способен поддерживать анестезию от 3 до 6 часов и более, в зависимости от вида блокады и концентрации.

¶Фармакокинетика

После инъекции ропивакаин относительно медленно всасывается из места введения, что удлиняет латентный период по сравнению с лидокаином. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20–40 минут. Период полувыведения составляет около 1,5–2 часов у взрослых. Метаболизм происходит преимущественно в печени путём ароматического гидроксилирования. Выводится почками, в основном в виде метаболитов.

Связь с белками плазмы высокая — около 94 %, преимущественно с альфа-1-кислым гликопротеином. Это обстоятельство важно учитывать: при снижении уровня этого белка (например, у новорождённых или при некоторых заболеваниях) возрастает доля свободной, фармакологически активной фракции.

¶Преимущества и ограничения

К достоинствам ропивакаина относят:

• длительное обезболивание, снижающее потребность в дополнительных анальгетиках;
• меньшую кардиотоксичность по сравнению с бупивакаином;
• возможность применения без вазоконстриктора;
• хорошую переносимость при соблюдении дозировок.

Ограничения и недостатки:

• более медленное наступление анестезии, чем у лидокаина и артикаина;
• относительно высокая стоимость;
• необходимость точного соблюдения дозировки из-за риска системной токсичности;
• не рекомендуется для рутинной анестезии при кратковременных манипуляциях.

¶Безопасность и побочные эффекты

При правильном применении ропивакаин хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• местные: боль в месте инъекции, отёк, парестезии;
• системные: головокружение, тошнота, снижение артериального давления, брадикардия;
• при передозировке или случайном внутрисосудистом введении — судороги, угнетение дыхания, нарушения ритма сердца.

Максимальная рекомендуемая доза ропивакаина для взрослых при стоматологических вмешательствах обычно не превышает 200 мг, однако точные значения зависят от концентрации, вида блокады и индивидуальных особенностей пациента. Препарат противопоказан при известной гиперчувствительности к амидным анестетикам, при тяжёлых нарушениях функции печени, в период беременности и лактации — с осторожностью.

¶Место среди других анестетиков

Ропивакаин занимает нишу между «короткими» анестетиками (лидокаин, мепивакаин) и «длинными» (бупивакаин). По длительности действия он сопоставим с бупивакаином, но выигрывает по безопасности. По скорости наступления эффекта уступает артикаину. В стоматологии выбор препарата определяется характером вмешательства, его продолжительностью, состоянием пациента и наличием противопоказаний к вазоконстрикторам.

¶Значение

Применение ропивакаина расширило возможности амбулаторной и стационарной стоматологии, особенно в хирургических разделах. Длительный обезболивающий эффект снижает потребность в наркотических и ненаркотических анальгетиках в послеоперационном периоде, что особенно важно при обширных вмешательствах. Препараты под маркой «Авексима» сделали ропивакаин доступнее для российских клиник, обеспечив альтернативу импортным аналогам.