Ривастигмин: препараты и применение¶

Ривастигмин — лекарственное средство из группы обратимых ингибиторов ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы, применяемое преимущественно для symptomatic-терапии деменции альцгеймеровского типа и паркинсонической деменции. По химической структуре представляет собой производное карбамата, близкое по механизму действия к физостигмину. Выпускается в форме пероральных капсул, раствора для приёма внутрь, а также трансдермальных терапевтических систем (пластырей).

¶Механизм действия

Ривастигмин блокирует ферменты холинэстеразы, разрушающие ацетилхолин в синапсах центральной нервной системы. Это приводит к повышению концентрации ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, что временно улучшает или стабилизирует когнитивные функции — память, внимание, речь, ориентацию. Препарат избирательно ингибирует бутирилхолинэстеразу в большей степени, чем ацетилхолинэстеразу, что отличает его от ряда других средств этой группы. Действие носит симптоматический характер и не останавливает нейродегенеративный процесс.

¶Лекарственные формы

Пластыревая форма обеспечивает более равномерную концентрацию в плазме, снижает нагрузку на желудочно-кишечный тракт и упрощает соблюдение режима терапии, что важно для пожилых пациентов и лиц с когнитивными нарушениями.

¶Показания

Основные показания к применению:

• лёгкая и умеренная деменция альцгеймеровского типа;
• деменция при болезни Паркинсона;
• в ряде стран — тяжёлая стадия альцгеймеровской деменции.

Назначение и подбор дозы проводит врач; терапия начинается с минимальной дозы с постепенным её повышением (титрованием) для уменьшения побочных эффектов.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с холинергической стимуляцией: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, потеря массы тела, головокружение, головная боль. При применении пластыря местные реакции — зуд, эритема, раздражение кожи. Реже отмечаются брадикардия, обмороки, нарушения ритма сердца, обострение язвенной болезни.

Ривастигмин не следует сочетать с другими холиномиметиками и холинолитиками из-за взаимного ослабления или усиления эффектов. Осторожность требуется при одновременном приёме бета-блокаторов, антиаритмиков, нестероидных противовоспалительных средств. Отмена препарата должна проводиться постепенно.

¶История и аналоги

Ривастигмин был разработан в конце 1980-х — начале 1990-х годов и одобрен в Европе в 1997 году, в США — в 2000 году. Трансдермальная форма появилась позднее, в 2007 году. К другим ингибиторам холинэстеразы, применяемым при деменции, относятся донепезил, галантамин и такрин (последний практически вышел из употребления из-за гепатотоксичности). Ещё один класс средств — антагонисты NMDA-рецепторов, например мемантин, иногда применяемый в комбинации с ингибиторами холинэстеразы.

¶Особенности применения

Эффективность ривастигмина оценивается по шкалам когнитивных функций и повседневной активности; улучшение обычно умеренное и непостоянное. Препарат метаболизируется в печени, поэтому при нарушениях её функции дозу корректируют. У пациентов с низкой массой тела выше риск потери веса. При переходе с капсул на пластырь требуется пересчёт дозы. Беременным и кормящим женщинам препарат противопоказан; при необходимости лечения в этих случаях решение принимает врач.

Ривастигмин входит в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран и выпускается как под оригинальным названием, так и в виде дженериков.