Ривароксабан как антикоагулянт прямого действия¶

Ривароксабан — прямой ингибитор фактора свёртывания крови Xa, относящийся к классу пероральных антикоагулянтов. Применяется для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий, в том числе при фибрилляции предсердий, после ортопедических операций и при лечении венозных тромбоэмболических осложнений. Выпускается под различными торговыми наименованиями, одним из наиболее распространённых в России является «Ксарелто». Лекарственное средство отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующим веществом препарата является ривароксабан — низкомолекулярное соединение, которое избирательно и обратимо блокирует активный центр фактора Xa. Фактор Xa занимает ключевое положение в каскаде коагуляции: он обеспечивает превращение протромбина в тромбин, а тромбин, в свою очередь, катализирует переход фибриногена в фибрин — основу тромба.

Блокируя фактор Xa, ривароксабан снижает образование тромбина и замедляет формирование фибринового сгустка. В отличие от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), он не требует регулярного лабораторного контроля международного нормализованного отношения (МНО) и действует непосредственно на один из факторов свёртывания, а не через угнетение синтеза витамин-К-зависимых факторов в печени.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается преимущественно в виде таблеток, покрытых плёнкой, для приёма внутрь. Распространённые дозировки:

Таблетки в дозировке 15 и 20 мг принимают во время еды — это обеспечивает необходимую биодоступность. Дозировки 2,5 и 10 мг можно принимать независимо от приёма пищи. Существуют также формы для детей в отдельных дозировках, применяемые по специальным схемам.

¶Показания к применению

Основные области применения ривароксабана:

• Профилактика венозной тромбоэмболии у взрослых после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава.
• Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии, а также профилактика их рецидивов.
• Профилактика инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий.
• Комбинированная антитромботическая терапия с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с острым коронарным синдромом или после чрескожного коронарного вмешательства.

Назначение и подбор дозы производит врач с учётом функции почек, возраста, массы тела, сопутствующих заболеваний и риска кровотечений.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Биодоступность при приёме с пищей высокая. Связывание с белками плазмы составляет около 92–95 %. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения у взрослых составляет примерно 5–13 часов в зависимости от возраста и функции почек. У пожилых пациентов и при почечной недостаточности выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• активное клинически значимое кровотечение;
• заболевания печени, сопровождающиеся нарушением свёртываемости и повышенным риском кровотечений;
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• одновременный приём некоторых других антикоагулянтов.

С осторожностью препарат применяют при тяжёлой почечной недостаточности, недавних кровотечениях, язвенной болезни, неконтролируемой артериальной гипертензии. Как и все антикоагулянты, ривароксабан повышает риск кровотечений, поэтому при появлении признаков кровопотери (чёрный стул, кровохарканье, синяки без причины, длительное кровотечение из ран) необходимо срочно обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Ривароксабан взаимодействует с лекарствами, влияющими на активность ферментов CYP3A4 и P-гликопротеина. Совместный приём с сильными ингибиторами (например, азоловыми противогрибковыми средствами, некоторыми антибиотиками-макролидами, ритонавиром) повышает концентрацию ривароксабана и риск кровотечений. Сильные индукторы (рифампицин, карбамазепин, зверобой) снижают его эффективность. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами и антиагрегантами увеличивает риск кровотечений.

¶Обращение и приобретение

Ривароксабан относится к рецептурным лекарственным препаратам. В России он зарегистрирован как лекарственное средство и реализуется через аптечные организации при предъявлении рецепта, выписанного врачом. В Москве препарат представлен в аптеках различных форм собственности, включая аптечные сети и интернет-сервисы заказа с последующим получением в аптеке. Приобретение рецептурных лекарств без рецепта и их пересылка почтой противоречат правилам реализации лекарственных средств.

Пациентам не следует самостоятельно выбирать дозировку или заменять один антикоагулянт другим: подбор терапии, контроль функции почек и оценка риска кровотечений проводятся лечащим врачом. Хранение препарата осуществляется в оригинальной упаковке при температуре, указанной в инструкции, в недоступном для детей месте.

¶Безопасность и контроль терапии

При длительном приёме ривароксабана рекомендуется периодический контроль функции почек (особенно у пожилых и пациентов с сопутствующими заболеваниями), оценка показателей крови и наблюдение за признаками кровотечений. Перед плановыми хирургическими вмешательствами приём препарата обычно временно прекращают по согласованию с врачом. Специфическим антидотом является препарат, нейтрализующий действие фактора Xa, применяемый в стационарных условиях при тяжёлых кровотечениях.

Информация о наличии препарата в конкретных аптеках, ценах и условиях доставки носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста. Любые изменения в схеме лечения должны согласовываться с врачом.