Римантадин в форме сиропа¶

Римантадин в форме сиропа — жидкая пероральная лекарственная форма противовирусного препарата римантадина, предназначенная преимущественно для применения в педиатрической практике. Представляет собой раствор или суспензию с подсластителями и ароматизаторами, содержащую римантадина гидрохлорид в концентрации, как правило, 2 мг/мл (5 мг/5 мл). Относится к группе противовирусных средств — производных адамантана, применяемых для профилактики и раннего лечения гриппа A и некоторых других вирусных инфекций.

¶Действующее вещество

Римантадин (римантадина гидрохлорид) — синтетическое противовирусное средство, производное адамантана, близкое по структуре к амантадину. Механизм действия основан на блокировании ионного канала M2 вируса гриппа A, что препятствует «раздеванию» вириона и высвобождению его генетического материала в клетке-хозяине на ранней стадии репликации. Препарат эффективен преимущественно в отношении вирусов гриппа A, включая подтипы A(H1N1) и A(H3N2), а также проявляет активность против вирусов клещевого энцефалита, некоторых ортомиксовирусов и, по отдельным данным, ряда других возбудителей.

Римантадин был разработан в США в 1960-х годах и запатентован в 1965 году; в клиническую практику вошёл в 1970-х. В СССР и России препарат выпускается с 1970-х годов и остаётся одним из наиболее известных противовирусных средств отечественного производства.

¶Состав и форма выпуска

Сироп римантадина содержит:

• действующее вещество — римантадина гидрохлорид;
• вспомогательные компоненты — сахарный сироп или сорбитол, глицерол, ароматизаторы (чаще всего малиновый, апельсиновый, клубничный), красители, лимонную кислоту, консерванты, воду очищенную.

Выпускается во флаконах тёмного стекла или полимерных флаконах объёмом 50–100 мл с дозирующей ложкой, мерным колпачком или шприцем-дозатором. Концентрация действующего вещества в большинстве зарегистрированных препаратов составляет 2 мг/мл. Хранение — в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C; срок годности обычно 2–3 года.

¶Показания и применение

Сироп применяют главным образом у детей, начиная с определённого возраста (в зависимости от конкретного препарата — с 1 года или с 3 лет), поскольку твёрдые формы (таблетки, капсулы) затруднительны для приёма в раннем детском возрасте.

Основные показания:

• профилактика и раннее лечение гриппа A у детей и взрослых;
• лечение гриппа A в первые 24–48 часов от появления симптомов;
• профилактика гриппа в период эпидемий в организованных коллективах;
• в составе комплексной терапии — при клещевом энцефалите (по назначению врача).

Дозировка устанавливается индивидуально с учётом возраста, массы тела и цели применения (лечение или профилактика) и указывается в инструкции конкретного препарата. Обычно детям назначают 1–3 мерные ложки (5–15 мл) 1–3 раза в сутки в зависимости от возраста; курс лечения, как правило, составляет 5 дней.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь римантадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–6 часов. Препарат хорошо распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени путём гидроксилирования и глюкуронирования. Выводится преимущественно почками, около 15–20 % — в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет порядка 25–30 часов, у детей может быть короче. При почечной недостаточности возможна кумуляция, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Сироп римантадина противопоказан при:

• повышенной чувствительности к римантадину или компонентам препарата;
• острых заболеваниях печени и почек;
• тиреотоксикозе;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте младше установленного для конкретного препарата порога;
• сахарном диабете (для форм, содержащих сахар).

Возможные нежелательные реакции: тошнота, боль в эпигастрии, снижение аппетита, головная боль, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость, аллергические реакции (сыпь, зуд). Редко — нарушения со стороны центральной нервной системы (тревожность, нарушение концентрации внимания), особенно у пожилых пациентов.

¶Ограничения эффективности

С середины 2000-х годов отмечается widespread устойчивость циркулирующих штаммов вируса гриппа A к римантадину, связанная с мутацией S31N в белке M2. По данным Всемирной организации здравоохранения и национальных центров по гриппу, доля резистентных штаммов в отдельные сезоны превышала 90 %. В связи с этим в ряде стран (в частности, в США) римантадин исключён из рекомендаций по лечению и профилактике гриппа, уступив место осельтамивиру, занамивиру и балоксавиру. В России препарат по-прежнему зарегистрирован и применяется, однако его назначение должно учитывать актуальные данные о чувствительности циркулирующих штаммов.

¶Особые указания

При назначении сиропа следует учитывать, что препарат не заменяет вакцинацию против гриппа, являющуюся основным методом профилактики. При появлении устойчивых нежелательных реакций приём прекращают и обращаются к врачу. Римантадин может снижать эффективность противоэпилептических средств и усиливать действие кофеина; одновременный приём с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой повышает риск токсического поражения печени. Детям до 1 года препарат не назначают.