Риклин — антибиотик рифаксимин¶

Риклин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является рифаксимин (α-форма рифамицина SV), полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицинов. Препарат применяется преимущественно для лечения инфекций желудочно-кишечного тракта, поскольку практически не всасывается в кровоток при приёме внутрь и действует локально в просвете кишечника.

¶Действующее вещество

Рифаксимин был синтезирован в 1980-х годах в Италии как производное рифамицина SV. Его молекула представляет собой антибиотик, родственный рифампицину, однако содержит дополнительную пиридимидазольную группу, которая придаёт соединению выраженную полярность и практически исключает его всасывание через слизистую оболочку кишечника. После приёма внутрь в системный кровоток попадает менее 1 % дозы, что определяет как терапевтический профиль, так и низкий риск системных побочных эффектов.

Механизм действия связан с необратимым связыванием с бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразой — ферментом, необходимым для синтеза рибонуклеиновой кислоты. Блокирование этого фермента нарушает транскрипцию и приводит к гибели бактериальной клетки. К рифаксимину чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе возбудители кишечных инфекций.

¶Формы выпуска и состав

Препарат под торговым названием «Риклин» выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Дозировка действующего вещества в разных формах может составлять 200 и 550 мг. Вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность таблетки и её распадаемость в желудочно-кишечном тракте. Существуют также формы рифаксимина в виде порошка и гранул для приготовления суспензии, применяемые в педиатрической практике.

¶Показания к применению

Основные области применения рифаксимина связаны с локальным воздействием на микрофлору кишечника:

• острая бактериальная диарея, вызванная чувствительными микроорганизмами;
• синдром раздражённого кишечника с преобладанием диареи;
• печёночная энцефалопатия — для снижения образования аммиака кишечной микрофлорой;
• профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости;
• бактериальный рост в тонкой кишке (синдром избыточного бактериального роста).

В ряде стран препарат применяется также при дивертикулярной болезни и в схемах эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с другими антибактериальными средствами.

¶Фармакокинетика и безопасность

Благодаря минимальному всасыванию рифаксимин создаёт высокие концентрации в просвете толстой кишки, где и реализуется его антибактериальный эффект. Выводится преимущественно с калом в неизменённом виде. Поскольку системная экспозиция крайне низка, препарат редко вызывает серьёзные взаимодействия с другими лекарствами, метаболизирующимися в печени.

Наиболее частые нежелательные реакции — вздутие живота, тошнота, головная боль, запор или усиление диареи. Аллергические реакции встречаются редко. Как и любой антибиотик, рифаксимин не следует применять бесконтрольно: это может способствовать селекции устойчивых штаммов бактерий.

¶Ограничения и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к рифамицинам, а также при кишечной непроходимости. При тяжёлых нарушениях функции печени требуется осторожность, поскольку даже минимальное всасывание может оказаться значимым. Данные о применении при беременности и в период грудного вскармливания ограничены, поэтому решение принимает лечащий врач.

Рифаксимин не предназначен для лечения системных инфекций: его концентрация в крови недостаточна для воздействия на возбудителей за пределами желудочно-кишечного тракта.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке рифаксимин представлен под несколькими торговыми названиями, среди которых наиболее известны «Нормобакт», «Альфа Нормикс» и другие. Различия между ними касаются главным образом производителя, дозировки и вспомогательных компонентов, тогда как действующее вещество и механизм действия совпадают. Выбор конкретного препарата и режим дозирования определяются клинической ситуацией и назначением врача.

¶Значение

Рифаксимин занимает особое место среди кишечных антибактериальных средств благодаря сочетанию локального действия и низкого системного всасывания. Это позволяет применять его при состояниях, где системная антибиотикотерапия нежелательна или неэффективна, а также снижает риск распространения резистентности за пределы кишечного микробиома. Препараты на его основе включены в клинические рекомендации ряда стран по лечению синдрома раздражённого кишечника и печёночной энцефалопатии.