Рибоксин внутривенно струйно¶

Рибоксин (международное непатентованное наименование — инозин) — лекарственное средство из группы метаболических (антигипоксантных и цитопротекторных) препаратов, представляющее собой нуклеозид, близкий по строению к пуриновым основаниям. В медицинской практике применяется главным образом в кардиологии для улучшения метаболизма миокарда, а также при ряде других состояний, сопровождающихся гипоксией и нарушением энергетического обмена в тканях. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; внутривенное струйное введение — один из способов парентерального применения препарата.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — инозин (рибозид гипоксантина). Молекулярная формула C₁₀H₁₂N₄O₅, молекулярная масса около 268,23 г/моль. Представляет собой белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, малорастворимый в воде и практически нерастворимый в спирте. Раствор для инъекций обычно выпускается в концентрации 20 мг/мл (2 %) в ампулах по 5 и 10 мл; в 1 мл содержится 20 мг инозина. Также существуют формы с дополнительными компонентами, например с солями янтарной кислоты (инозин + никотинамид + рибофлавин + янтарная кислота).

Механизм действия связывают с участием инозина в метаболизме пуринов: он является предшественником АТФ и других макроэргических соединений, способствует улучшению энергетического обеспечения клеток, повышению активности ряда ферментов цикла Кребса, нормализации сократительной функции миокарда. Препарат оказывает антигипоксическое, антиаритмическое (при метаболических нарушениях) и умеренное антиоксидантное действие.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении инозин быстро распределяется в тканях, метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и частично выводится почками. Период полувыведения невелик, что обусловливает необходимость повторных введений для поддержания терапевтической концентрации. Биодоступность при парентеральном пути введения принимается за 100 %, тогда как при приёме внутрь она ниже и зависит от состояния желудочно-кишечного тракта.

¶Показания

К основным показаниям относят:

• ишемическую болезнь сердца, включая инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
• нарушения сердечного ритма, связанные с метаболическими расстройствами;
• кардиомиопатии различного генеза;
• состояния после перенесённых кардиохирургических вмешательств;
• гипоксические и ишемические поражения других органов (в составе комбинированной терапии);
• интоксикации, сопровождающиеся нарушением энергетического обмена.

Препарат не является средством экстренной помощи при острых состояниях и применяется преимущественно как компонент комплексного лечения.

¶Внутривенное струйное введение

Внутривенно струйно препарат вводят медленно, что связано с риском резкого снижения артериального давления при быстром поступлении раствора в кровоток. Обычно содержимое ампулы (5–10 мл 2 % раствора) вводят в течение нескольких минут, иногда предварительно разводя в изотоническом растворе натрия хлорида. Кратность введения определяется врачом индивидуально: в остром периоде возможны одно- или двукратные введения в сутки, далее — переход на поддерживающий режим.

Струйное введение отличается от капельного (инфузионного) тем, что раствор поступает в вену одномоментно шприцем, а не через систему с регулируемой скоростью. Это требует контроля самочувствия пациента, уровня артериального давления и частоты сердечных сокращений непосредственно во время и после процедуры.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам, а также состояния, при которых недопустимо увеличение нагрузки на сердечно-сосудистую систему. С осторожностью применяют при выраженной гипотонии, тяжёлой почечной недостаточности, в период беременности и лактации (по решению врача).

Возможные нежелательные реакции:

• кратковременное снижение артериального давления;
• тахикардия или ощущение сердцебиения;
• аллергические реакции (зуд, сыпь, редко — ангионевротический отёк);
• гиперурикемия при длительном применении (в связи с участием в пуриновом обмене);
• местные реакции в месте инъекции.

При появлении выраженных симптомов введение прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Особенности применения и взаимодействия

Рибоксин совместим с большинством кардиологических средств, однако при одновременном применении с препаратами, снижающими артериальное давление, возможно усиление гипотензивного эффекта. При сочетании с антиаритмиками требуется контроль ЭКГ. Раствор не следует смешивать в одном шприце с препаратами, имеющими несовместимый pH, без предварительной проверки совместимости.

При длительной терапии целесообразен периодический контроль уровня мочевой кислоты в крови, функции печени и почек, а также показателей гемодинамики.

¶Место в терапии и ограничения

Рибоксин относится к препаратам с не полностью доказанной клинической эффективностью по критериям доказательной медицины: часть исследований имеет ограниченный дизайн, а результаты не всегда воспроизводимы в крупных рандомизированных trials. В ряде стран препарат не зарегистрирован или применяется ограниченно. В России и некоторых странах постсоветского пространства он широко используется в составе метаболической терапии, в том числе при внутривенном струйном введении, однако решение о применении принимает врач с учётом конкретной клинической ситуации и соотношения ожидаемой пользы и риска.