Репотинекс — противоопухолевый препарат¶

Репотинекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества паклитаксел, применяемого в онкологии для химиотерапии злокачественных новообразований. Относится к группе противоопухолевых средств растительного происхождения — таксанов. Выпускается в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий. Используется преимущественно при раке молочной железы, яичников, немелкоклеточном раке лёгкого и некоторых других солидных опухолях.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет паклитаксел — дитерпеноидный алкалоид, впервые выделенный из коры тихоокеанского тиса Taxus brevifolia. Механизм действия связан со стабилизацией микротрубочек цитоскелета: паклитаксел связывается с β-тубулином, препятствует деполимеризации микротрубочек и нарушает их динамическое равновесие. В результате клетка не может нормально завершить митоз, останавливается в фазе G2/M клеточного цикла и погибает путём апоптоза. Такой механизм отличает таксаны от алкалоидов барвинка (винкристин, винбластин), которые, напротив, блокируют полимеризацию тубулина.

¶Состав и лекарственные формы

Репотинекс выпускается в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий во флаконах. В состав входят:

• паклитаксел — действующее вещество;
• вспомогательные компоненты, обеспечивающие растворимость и стабильность (в частности, полиоксиэтилированное касторовое масло и этанол).

Концентрат перед введением разводится специальным растворителем или инфузионным раствором согласно инструкции. Препарат вводится внутривенно капельно, обычно в условиях стационара или дневного стационара под наблюдением медицинского персонала.

¶Показания к применению

Паклитаксел, входящий в состав Репотинекса, применяется при ряде онкологических заболеваний:

Точные показания определяются инструкцией производителя и действующими клиническими рекомендациями. Назначение препарата производится только врачом-онкологом.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения паклитаксел распределяется в тканях, связывается с белками плазмы крови в высокой степени. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP2C8 и CYP3A4). Выводится главным образом с желчью и в меньшей степени почками. Период полувыведения варьирует и зависит от дозы и индивидуальных особенностей пациента. Нарушение функции печени требует коррекции дозы.

¶Побочные эффекты

Как и другие цитотоксические препараты, Репотинекс обладает широким спектром нежелательных реакций:

• Гематологические: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия; наиболее характерна миелосупрессия.
• Аллергические: реакции гиперчувствительности, связанные с растворителем, вплоть до анафилактоидных; поэтому перед инфузией проводится премедикация.
• Нейротоксические: периферическая сенсорная нейропатия, парестезии, боли в конечностях.
• Прочие: алопеция, тошнота, рвота, мукозит, миалгии, артралгии, нарушения сердечного ритма.

Выраженность побочных эффектов зависит от дозы, схемы введения и общего состояния пациента.

¶Меры предосторожности

Препарат применяется с осторожностью при угнетении костномозгового кроветворения, нарушениях функции печени, инфекционных заболеваниях, а также в пожилом возрасте. Во время лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови, функции печени и неврологического статуса. Беременность и период грудного вскармливания являются противопоказаниями. Пациентам детородного возраста рекомендуется использовать надёжную контрацепцию.

¶История и место в терапии

Паклитаксел был одобрен для клинического применения в США в начале 1990-х годов и с тех пор вошёл в число базовых цитотоксических агентов. Появление дженериков, к числу которых относится Репотинекс, расширило доступность терапии. Наряду с традиционной лекарственной формой на основе растворителя разработаны альбумин-связанные и липосомальные формы паклитаксела, обладающие иными фармакокинетическими свойствами и профилем переносимости.

¶Правовой статус

Репотинекс относится к рецептурным лекарственным препаратам. Отпуск и применение осуществляются только по назначению врача в медицинских учреждениях, имеющих соответствующую лицензию. Самостоятельное использование недопустимо. Информация о конкретных зарегистрированных формах и производителях содержится в государственном реестре лекарственных средств.