Релани — лекарственный препарат диазепам¶

Реланиум (действующее вещество — диазепам) — лекарственный препарат из группы бензодиазепинов, обладающий анксиолитическим (противотревожным), седативным, противосудорожным, миорелаксантным и снотворным действием. Выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в таблетированных формах. Название «Реланиум» является торговым; в медицинской практике наряду с ним используются международное непатентованное наименование «диазепам» и другие бренды (например, «Седуксен», «Сибазон», «Валиум»).

¶Общие сведения

Диазепам был синтезирован в 1959 году в лабораториях американской фармацевтической компании Hoffmann-La Roche химиком Лео Стернбахом. Препарат стал вторым представителем класса бензодиазепинов после хлордиазепоксида и быстро получил широкое распространение как один из самых востребованных психотропных средств XX века. Он включён Всемирной организацией здравоохранения в Перечень основных лекарственных средств — список препаратов, которые должны быть доступны в любой системе здравоохранения.

Реланиум относится к рецептурным препаратам. Во многих странах его оборот контролируется как сильнодействующего средства ввиду риска злоупотребления и формирования зависимости.

¶Механизм действия

Диазепам усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Молекула препарата связывается с аллостерическим участком ГАМК-А-рецептора, повышая его чувствительность к медиатору. Это увеличивает частоту открытия хлоридных каналов, усиливает поступление ионов хлора внутрь нейрона и приводит к гиперполяризации мембраны, снижая возбудимость нервных клеток.

В зависимости от дозы препарат оказывает последовательно нарастающий эффект: противотревожный, седативный, снотворный, противосудорожный и, при высоких дозах, — наркотический.

¶Показания к применению

Реланиум применяется при широком спектре состояний:

• тревожные расстройства, панические атаки, невротические состояния;
• купирование эпилептических приступов и эпилептического статуса;
• абстинентный синдром при алкогольной зависимости;
• премедикация перед хирургическими и диагностическими процедурами;
• мышечный спазм, спастические состояния;
• бессонница (краткосрочно).

В анестезиологии раствор диазепама используют для вводного наркоза и седации при проведении эндоскопических исследований.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сонливость, головокружение, мышечная слабость, снижение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, сухость во рту. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены, парадоксальных реакций (возбуждение, агрессивность).

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к бензодиазепинам;
• тяжёлую дыхательную недостаточность;
• миастению;
• закрытоугольную глаукому;
• беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью);
• возраст до 6 месяцев.

Препарат усиливает действие алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему, поэтому их совместный приём недопустим.

¶Правовой статус и оборот

Диазепам входит в список сильнодействующих веществ и подлежит предметно-количественному учёту. В Российской Федерации его оборот регулируется Федеральным законом «О наркотических средствах и психотропных веществах». Отпуск из аптек производится строго по рецепту врача. Хранение и назначение контролируются медицинскими учреждениями.

В международной практике диазепам включён в Список психотропных веществ Конвенции о психотропных веществах 1971 года (список IV), что предусматривает особые меры контроля.

¶Значение в медицине

Несмотря на появление более современных препаратов (например, короткодействующих бензодиазепинов и небензодиазепиновых анксиолитиков), диазепам сохраняет позиции в неотложной медицине — прежде всего при купировании судорог и в составе противоэпилептической терапии. Его доступность, широкий спектр действия и относительно низкая стоимость обеспечивают устойчивый спрос в клинической практике.

¶Риски злоупотребления

Бензодиазепины, включая диазепам, способны вызывать психическую и физическую зависимость при неконтролируемом приёме. Резкая отмена препарата после длительного использования может сопровождаться тяжёлым абстинентным синдромом, судорогами и психозами. Поэтому прекращение терапии проводится постепенно, под наблюдением врача, со снижением дозы.

¶Лекарственные формы

Основные формы выпуска:

Инъекционная форма применяется в стационарах и службах скорой помощи; таблетированные формы — преимущественно в амбулаторной практике.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Диазепам усиливает эффект опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, антипсихотиков и средств для наркоза. Совместное применение с ингибиторами ферментов печени (например, циметидином) замедляет метаболизм диазепама и удлиняет его действие. Курение и препараты-индукторы микросомальных ферментов, напротив, ускоряют выведение.