Рабепразол ПСК — препарат для лечения кислотозависимых заболеваний¶

Рабепразол ПСК — торговое наименование лекарственного препарата на основе рабепразола натрия, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Фармстандарт» (в рамках бренда «ПСК» — «Первый Стандарт Качества»). Относится к фармакологической группе ингибиторов протонной помпы (ИПП) и применяется для снижения секреции соляной кислоты в желудке при кислотозависимых заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

¶Действующее вещество

Действующее вещество препарата — рабепразол натрия (rabeprazole sodium), синтетическое производное бензимидазола. По химической структуре это 2-[[[4-(3-метоксипропокси)-3-метил-2-пиридинил]метил]сульфинил]-1H-бензимидазол натрия. Молекулярная масса составляет около 381,4 г/моль (в форме натриевой соли). Рабепразол был разработан японской компанией Eisai в конце 1980-х годов и запатентован под оригинальным брендом «Париет».

В препарате «Рабепразол ПСК» вещество присутствует в виде натриевой соли, что обеспечивает его растворимость и стабильность в лекарственной форме. Выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, что защищает активное вещество от разрушения в кислой среде желудка.

¶Механизм действия

Рабепразол является необратимым ингибитором протонной помпы — фермента H⁺/K⁺-АТФазы, расположенного в секреторных мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Механизм действия включает несколько этапов:

• В кислой среде канальцев париетальных клеток рабепразол превращается в активную форму — тетрациклический сульфенамид.
• Активная форма ковалентно связывается с сульфгидрильными группами цистеиновых остатков протонной помпы.
• Это приводит к необратимой блокировке транспорта ионов водорода в просвет желудка и, соответственно, к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты.

Рабепразол обладает высокой липофильностью, что обеспечивает быстрое проникновение в париетальные клетки и быстрое начало действия по сравнению с некоторыми другими ИПП. Антисекреторный эффект после приёма развивается в течение часа и сохраняется до 24 часов.

¶Показания к применению

Препарат применяется при следующих состояниях:

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых составляет 10–20 мг один раз в сутки, обычно утром до еды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжёвывая и не измельчая, так как нарушение целостности оболочки снижает эффективность. При язвенной болезни курс лечения обычно составляет 4–8 недель; при ГЭРБ — 4–8 недель с возможной поддерживающей терапией. При эрадикации H. pylori рабепразол применяется в сочетании с антибактериальными препаратами (кларитромицин, амоксициллин) в течение 7–14 дней.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь рабепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–5 часов. Биодоступность составляет около 52 % и незначительно увеличивается при приёме с пищей. Связывание с белками плазмы — около 96 %. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения — около 1–2 часов, однако антисекреторный эффект значительно продолжительнее из-за необратимого связывания с протонной помпой.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к рабепразолу или другим компонентам, при беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью), а также в детском возрасте (безопасность у детей не установлена). К возможным побочным эффектам относятся головная боль, диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, реже — нарушения сна, головокружение, кожные реакции. Длительный приём ИПП может сопровождаться снижением всасывания витамина B12, гипомагниемией и повышением риска переломов.

¶Особые указания

Перед началом терапии следует исключить злокачественные новообразования желудка, поскольку подавление кислотности может маскировать симптомы опухоли. При длительном применении рекомендуется периодический контроль уровня магния и витамина B12. Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью дозу снижают. Рабепразол может взаимодействовать с препаратами, всасывание которых зависит от pH желудка (кетоконазол, итраконазол, дигоксин).

¶Формы выпуска и условия хранения

«Рабепразол ПСК» выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 10 мг и 20 мг. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Отпускается по рецепту врача.

¶Место среди ингибиторов протонной помпы

Рабепразол занимает одну из позиций в ряду ИПП наряду с омепразолом, лансопразолом, пантопразолом и эзомепразолом. Его отличительные особенности — быстрое начало действия и меньшая зависимость метаболизма от полиморфизма CYP2C19, что снижает вариабельность эффекта у разных пациентов. Препараты на основе рабепразола, включая «Рабепразол ПСК», широко применяются в гастроэнтерологической практике в России и ряде других стран.