Прорисет — лекарственный препарат парацетамол¶

Прорисет — торговое наименование лекарственного препарата на основе парацетамола, относящегося к группе анальгетиков-антипиретиков. Выпускается в форме таблеток и применяется для symptomatic-терапии болевого синдрома слабой и умеренной интенсивности, а также для снижения повышенной температуры тела при лихорадочных состояниях. Действующее вещество — парацетамол (ацетаминофен) — является одним из наиболее распространённых безрецептурных анальгетиков в мировой медицинской практике.

¶Общие сведения

Парацетамол был впервые синтезирован в 1877 году, однако широкое клиническое применение получил лишь в середине XX века, когда были подтверждены его жаропонижающие и обезболивающие свойства при относительно низком риске побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с нестероидными противовоспалительными средствами. Прорисет представляет собой одно из множества торговых названий, под которыми парацетамол реализуется в аптечной сети в разных странах. Подобные препараты выпускаются в виде таблеток, капсул, сиропов, суппозиториев и растворов для инъекций.

¶Фармакологическое действие

¶Механизм действия

Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие, механизм которого до конца не изучен. Согласно современным представлениям, эффект связан с преимущественным влиянием на центральную нервную систему: препарат угнетает синтез простагландинов в гипоталамусе, что приводит к снижению температуры тела, и повышает порог болевой чувствительности. В отличие от нестероидных противовоспалительных средств, парацетамол практически не влияет на периферический синтез простагландинов и не обладает выраженным противовоспалительным действием.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь парацетамол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30–60 минут. Метаболизм происходит преимущественно в печени путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами; незначительная часть превращается при участии цитохрома P450 в промежуточный метаболит N-ацетил-п-бензохинонимин, который при избыточном накоплении оказывает гепатотоксическое действие. Выводится препарат почками в виде метаболитов, период полувыведения составляет около 2–3 часов.

¶Показания к применению

Прорисет и аналогичные парацетамолсодержащие препараты применяются при следующих состояниях:

• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности (головная боль, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия);
• лихорадочные состояния при инфекционных и воспалительных заболеваниях;
• симптоматическое облегчение при простуде и гриппе;
• посттравматические и послеоперационные боли (в составе комплексной терапии).

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к парацетамолу, выраженных нарушениях функции печени и почек, а также в период новорождённости. С осторожностью применяется при доброкачественных гипербилирубинемиях, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольном поражении печени и в период беременности и лактации — по назначению врача.

Ключевое ограничение связано с гепатотоксичностью при превышении рекомендованных доз. Однократная доза свыше 10–15 граммов для взрослого может вызвать тяжёлое поражение печени, вплоть до острой печёночной недостаточности. Особую опасность представляет одновременный приём нескольких препаратов, содержащих парацетамол, поскольку пациенты не всегда учитывают его наличие в комбинированных средствах от простуды.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при соблюдении рекомендованных доз возникают редко. Возможны:

• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница);
• тошнота, дискомфорт в эпигастральной области;
• при длительном применении в высоких дозах — нарушения функции печени и почек;
• редко — изменения картины крови (тромбоцитопения, лейкопения).

¶Дозировка и режим применения

Для взрослых и подростков старше 12 лет разовая доза обычно составляет 500–1000 мг, интервал между приёмами — не менее 4 часов, максимальная суточная доза — до 4000 мг. Детям дозировка рассчитывается по массе тела. Курс симптоматического лечения без консультации врача не должен превышать 3 дней при жаропонижающем применении и 5 дней при обезболивающем.

¶Место в терапевтической практике

Парацетамол входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и считается препаратом первой линии при лихорадке и боли у детей, а также у пациентов с противопоказаниями к нестероидным противовоспалительным средствам (например, при язвенной болезни, бронхиальной астме, нарушениях свёртываемости). Прорисет как торговое наименование не имеет принципиальных отличий от других парацетамолсодержащих препаратов и взаимозаменяем с ними при эквивалентных дозировках.

¶Безопасность и контроль

В ряде стран регистрируются случаи непреднамеренной передозировки парацетамола, что связано с его широкой доступностью и присутствием в комбинированных препаратах. В качестве антидота при отравлении применяется ацетилцистеин, эффективный при введении в первые 8–10 часов после приёма токсической дозы. Пациентам рекомендуется внимательно изучать состав принимаемых средств во избежание суммарного превышения дозы.