Пропафенон как антиаритмический препарат¶

Пропафенон — антиаритмический лекарственный препарат, применяемый для восстановления и поддержания нормального ритма сердца при нарушениях сердечного ритма. Относится к I классу антиаритмиков по классификации Вогана Уильямса, подклассу IC: блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов, замедляя проведение электрического импульса. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и растворов для внутривенного введения; в России зарегистрирован ряд дженериков под международным непатентованным наименованием «пропафенон».

¶Фармакологические свойства

Механизм действия основан на блокировании натриевых каналов, что снижает скорость деполяризации и замедляет проведение импульса в миокарде, особенно в системе Гиса — Пуркинье и желудочках. Препарат обладает также слабым бета-адреноблокирующим и кальций-блокирующим действием. Это удлиняет интервалы PQ и QRS на электрокардиограмме, но, в отличие от препаратов III класса, практически не удлиняет интервал QT.

После приёма внутрь пропафенон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность при первом прохождении через печень варьирует и при однократном приёме составляет около 10 %, при длительном — возрастает. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Период полувыведения — в среднем 5–8 часов, у части пациентов с медленным метаболизмом он удлиняется. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Эффект зависит от дозы и индивидуальных особенностей метаболизма.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению таблетированных форм:

• наджелудочковые тахиаритмии, включая пароксизмальную фибрилляцию предсердий и трепетание предсердий;
• пароксизмальные наджелудочковые тахикардии, в том числе связанные с синдромом Вольфа — Паркинсона — Уайта;
• желудочковые нарушения ритма, когда другие препараты неэффективны или противопоказаны.

Пропафенон применяют как для купирования приступов (в том числе в стратегии «таблетка в кармане» по назначению врача), так и для профилактики рецидивов. Решение о применении принимает кардиолог; самостоятельное использование недопустимо.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при выраженной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, тяжёлой гипотонии, синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде II–III степени без кардиостимулятора, синдроме слабости синусового узла, удлинении интервала QT, выраженных нарушениях функции печени и почек, а также при непереносимости компонентов. Осторожность требуется при инфаркте миокарда в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях электролитного баланса.

Пропафенон может вызывать проаритмический эффект — ухудшение аритмии, поэтому лечение начинают в условиях, позволяющих контролировать ЭКГ. При появлении признаков аритмогенного действия препарат отменяют.

¶Побочные эффекты

Возможны головокружение, головная боль, нарушения вкуса, тошнота, запор, сухость во рту, нарушения зрения, брадикардия, гипотония, ощущение сердцебиения, одышка, аллергические реакции. Редко — нарушения функции печени, гематологические изменения. При длительном приёме необходим периодический контроль ЭКГ, артериального давления и лабораторных показателей.

¶Формы выпуска и дозирование

Таблетки, покрытые оболочкой, выпускаются в дозировках 150 мг и 300 мг. Дозу подбирает врач индивидуально; при фибрилляции предсердий ориентировочная поддерживающая доза составляет 450–900 мг в сутки, разделённая на 2–3 приёма. При почечной или печёночной недостаточности дозу уменьшают. Точные схемы приёма определяются клинической ситуацией и инструкцией конкретного производителя.

¶Цена и обращение

Стоимость зависит от производителя, дозировки и количества таблеток в упаковке, а также от региона и аптечной сети. Ориентировочно упаковка из 50 таблеток по 150 мг в российских аптеках стоит в диапазоне нескольких сотен рублей; цены регулярно меняются. Пропафенон отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что влияет на государственное регулирование цен на отдельные торговые наименования.

¶Место в терапии и аналоги

Пропафенон занимает нишу препарата для контроля наджелудочковых аритмий у пациентов без структурной патологии сердца. При наличии органического поражения миокарда предпочтение часто отдают другим классам антиаритмиков из-за риска проаритмии. К препаратам со сходным или пересекающимся действием относят флекаинид, этацизин, амиодарон, соталол; выбор между ними определяется характером аритмии и состоянием сердца.

¶Интересные факты

• Пропафенон был синтезирован в 1960-х годах в Германии и первоначально изучался как бета-адреноблокатор, однако клиническое значение получил именно как антиаритмик IC класса.
• Стратегия «таблетка в кармане» предполагает приём однократной нагрузки препарата самим пациентом при начале приступа по заранее согласованной с врачом схеме.
• Из-за зависимости эффекта от скорости метаболизма в печени у разных пациентов одна и та же доза может давать разный результат, что требует индивидуального подбора.