Прометазин (Пипольфен) как антигистаминный препарат¶

Прометазин (лат. Promethazinum, торговое название Пипольфен) — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов первого поколения, относящееся к производным фенотиазина. Обладает выраженным седативным, противорвотным, противоаллергическим и умеренным холинолитическим действием. Применяется в клинической практике главным образом как антигистаминное средство, противорвотный препарат и компонент премедикации перед хирургическими вмешательствами.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению прометазин представляет собой производное фенотиазина — N,N-диметил-2-(10H-фенотиазин-10-ил)пропан-1-амин. Близость структуры к другим фенотиазинам (например, к хлорпромазину) объясняет его седативные и центральные эффекты.

Механизм действия связан с блокадой гистаминовых рецепторов H1. Кроме того, препарат блокирует м-холинорецепторы, а также оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему, что проявляется сонливостью и снижением психомоторного возбуждения. Противорвотное действие обусловлено угнетением рвотного центра и блокадой дофаминовых рецепторов в триггерной зоне.

¶История

Прометазин был синтезирован в 1940-х годах в ходе исследований производных фенотиазина. Внедрение в медицинскую практику состоялось в конце 1940-х — начале 1950-х годов. Препарат стал одним из первых антигистаминных средств, широко применявшихся не только при аллергиях, но и в анестезиологии. Под торговым названием «Пипольфен» он получил распространение во многих странах, в том числе в СССР и впоследствии в России.

¶Формы выпуска

Прометазин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента и цели применения.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• аллергические реакции — крапивница, зуд, дерматиты, сенная лихорадка;
• профилактика и лечение укачивания, морской и воздушной болезни;
• тошнота и рвота различного происхождения;
• премедикация перед операциями и диагностическими процедурами;
• усиление действия анальгетиков и средств для наркоза;
• нарушение сна, связанное с тревогой и зудом.

В анестезиологии прометазин применяется в составе так называемой «литической смеси» вместе с анальгетиками и нейролептиками.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сонливость, сухость во рту, головокружение, снижение артериального давления, нарушение координации. Возможны тахикардия, задержка мочеиспускания, фотосенсибилизация.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к препарату, закрытоугольную глаукому, аденому предстательной железы с задержкой мочи, тяжёлые нарушения функции печени и почек, угнетение центральной нервной системы, коматозные состояния. С осторожностью применяют у детей, пожилых пациентов и при эпилепсии.

Прометазин усиливает действие алкоголя, седативных, снотворных и наркотических средств, что требует особой осторожности при совместном применении.

¶Особые указания

Препарат вызывает выраженную сонливость, поэтому во время лечения не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности. При длительном применении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости. У детей раннего возраста и пожилых людей повышен риск парадоксальных реакций и угнетения дыхания.

При внутривенном введении возможно раздражение стенки сосуда и падение артериального давления, поэтому инъекцию проводят медленно и с контролем состояния пациента.

¶Правовой статус

В Российской Федерации прометазин отпускается по рецепту врача. В ряде стран он включён в перечень рецептурных препаратов с ограничениями по применению у детей. В спорте относится к запрещённым субстанциям по классификации ВАДА, поскольку маскирует применение допинга и оказывает седативное действие.

¶Значение в медицине

Прометазин остаётся востребованным препаратом благодаря сочетанию антигистаминного, противорвотного и седативного эффектов. Его применяют в аллергологии, анестезиологии, гастроэнтерологии и неотложной медицине. Несмотря на появление антигистаминных средств второго поколения, лишённых выраженной сонливости, прометазин сохраняет позиции там, где требуется именно седативное и противорвотное действие.