Препараты, блокирующие усвоение жиров¶

Препараты, блокирующие усвоение жиров — группа лекарственных средств и биологически активных добавок, механизм действия которых направлен на снижение всасывания пищевых жиров в желудочно-кишечном тракте. Основным представителем этого класса является орлистат — единственный ингибитор липаз, одобренный для клинического применения в качестве рецептурного и безрецептурного средства для снижения массы тела. К этой же категории условно относят ряд растительных и «аптечных» средств, чья эффективность либо не подтверждена, либо существенно уступает орлистату.

¶Механизм действия

Пищевые жиры представлены в основном триглицеридами, которые не могут всасываться в неизменённом виде. Их расщепление до свободных жирных кислот и моноглицеридов происходит в просвете тонкой кишки под действием панкреатической липазы и колипазы. Только после гидролиза продукты распада встраиваются в мицеллы с участием жёлчных кислот и всасываются через стенку кишечника.

Препараты рассматриваемой группы вмешиваются в этот процесс на разных этапах:

• Ингибирование липаз. Орлистат необратимо связывает активный центр желудочной и панкреатической липаз, препятствуя расщеплению триглицеридов. Нерасщеплённый жир не всасывается и выводится с калом.
• Связывание жиров в просвете кишки. Некоторые волокна (например, хитозан) образуют с жирами комплексы, которые не подвергаются гидролизу и выводятся естественным путём.
• Нарушение всасывания жёлчных кислот. Препараты, связывающие жёлчные кислоты (секвестранты), косвенно ухудшают эмульгирование и усвоение жиров, однако применяются главным образом для коррекции уровня холестерина, а не для снижения веса.

¶Орлистат

Орлистат (торговые наименования — Ксеникал, Орсотен, Орлистат и другие) был разработан швейцарской компанией Hoffmann-La Roche и одобрен в США в 1999 году, в России применяется с начала 2000-х. Выпускается в капсулах по 60 и 120 мг.

Действующее вещество практически не всасывается в системный кровоток — его действие ограничено просветом желудочно-кишечного тракта. Препарат принимают во время еды или не позднее чем через час после приёма пищи; если порция не содержит жиров, приём пропускают.

Клинические исследования показывают, что на фоне диеты с умеренным дефицитом калорий орлистат в дозе 120 мг трижды в сутки позволяет дополнительно потерять в среднем 2–3 кг за год по сравнению с плацебо. Эффект обратим: после отмены препарата всасывание жиров восстанавливается.

¶Побочные эффекты

Основные нежелательные явления связаны с избытком нерасщеплённого жира в кишечнике:

• стеаторея (маслянистые выделения);
• учащённая дефекация, императивные позывы;
• метеоризм, вздутие;
• в редких случаях — снижение всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, E, K).

Выраженность симптомов прямо зависит от количества жиров в рационе, поэтому пациентам рекомендуют умеренное ограничение жиров.

¶Средства на основе хитозана и растительных волокон

Хитозан — полисахарид, получаемый из панцирей ракообразных, — позиционируется в составе биологически активных добавок как «блокатор жиров». В кислой среде желудка он приобретает положительный заряд и способен связывать отрицательно заряженные молекулы жиров и жёлчных кислот. Однако клинические данные о влиянии хитозана на массу тела противоречивы: метаанализы фиксируют статистически значимое, но клинически малое снижение веса — порядка 1 кг за несколько месяцев.

Аналогичным образом изучались:

• пектин и другие растворимые волокна;
• глюкоманнан (конжак);
• экстракт кактуса и ряд растительных комплексов.

Ни одно из этих средств не демонстрирует эффекта, сопоставимого с орлистатом, и большинство из них не имеет статуса лекарственного препарата.

¶Псевдонаучные и запрещённые «блокаторы жиров»

На рынке встречаются добавки, обещающие «полное блокирование усвоения жиров» или «выведение жира без диеты». Подобные заявления не имеют доказательной базы. Ряд средств, продававшихся под видом блокаторов жиров, содержал запрещённые фармакологические субстанции:

• сибутрамин — действует на центральную нервную систему, а не на всасывание жиров; изъят из оборота во многих странах из-за кардиоваскулярных рисков;
• динитрофенол — промышленный химикат, ускоряющий метаболизм и опасный для жизни;
• лекарственные слабительные и тиреоидные гормоны в нерегламентированных дозах.

Приём таких продуктов связан с серьёзными осложнениями, включая гипертермию, нарушения ритма сердца и печёночную недостаточность.

¶Место в терапии ожирения

Согласно клиническим рекомендациям, препараты, снижающие всасывание жиров, рассматриваются как вспомогательное средство при комплексной терапии ожирения. Их назначают при индексе массы тела 30 кг/м² и выше либо при 27 кг/м² и выше при наличии сопутствующих заболеваний (сахарный диабет 2 типа, артериальная гипертензия, дислипидемия).

Ключевые условия эффективности:

1. гипокалорийная диета с умеренным содержанием жиров;
2. регулярная физическая активность;
3. изменение пищевых привычек;
4. контроль со стороны врача.

Монотерапия «таблетками от жира» без коррекции рациона не даёт устойчивого результата, поскольку организм компенсирует потерю калорий.

¶Сравнительная характеристика

¶Ограничения и критика

Основные претензии к классу связаны с тем, что препараты не устраняют причину набора веса — избыточное потребление энергии и малоподвижный образ жизни. Побочные эффекты со стороны кишечника снижают приверженность лечению. Кроме того, рынок БАДов с «блокирующим жир» действием слабо регулируется, что создаёт почву для недобросовестных заявлений и фальсификации состава.