Препараты 5-АСК при воспалительных заболеваниях кишечника¶

Препараты 5-АСК (5-аминосалициловой кислоты, месалазина) — группа противовоспалительных лекарственных средств, применяемых преимущественно для лечения воспалительных заболеваний кишечника (ВЗК): язвенного колита и болезни Крона. Действующее вещество — 5-аминосалициловая кислота (5-ASA), которая является активным метаболитом сульфасалазина и родственна ацетилсалициловой кислоте, но лишена её системного обезболивающего и жаропонижающего действия. Препараты этой группы относятся к базисной (поддерживающей) терапии ВЗК и выпускаются в форме таблеток, гранул, суппозиториев, клизм и ректальных пен.

¶История и происхождение

Сульфасалазин, синтезированный в 1940-х годах, долгое время оставался основным средством лечения язвенного колита. Он представляет собой соединение сульфапиридина с 5-аминосалициловой кислотой. Позже было установлено, что терапевтический эффект обеспечивает именно 5-ASA, тогда как сульфапиридиновая часть отвечает за большинство побочных реакций (тошнота, сыпь, гематологические нарушения). Это открытие привело к созданию препаратов на основе чистого месалазина, лишённых сульфаниламидного компонента.

¶Механизм действия

5-Аминосалициловая кислота действует местно на слизистую оболочку кишечника. Основные эффекты:

• подавление синтеза лейкотриенов и простагландинов — медиаторов воспаления;
• ингибирование активности липооксигеназы;
• снижение миграции нейтрофилов и продукции свободных радикалов;
• модуляция местного иммунного ответа.

Системная биодоступность месалазина невысока, что позволяет минимизировать общие побочные эффекты при сохранении локального противовоспалительного действия.

¶Классификация и формы выпуска

Препараты 5-АСК различаются по способу доставки действующего вещества в различные отделы кишечника.

Олсалазин и бапсалазин — пролекарства, которые метаболизируются в 5-ASA непосредственно в толстой кишке, что снижает системное всасывание.

¶Применение

Основные показания:

• индукция и поддержание ремиссии при язвенном колите лёгкой и средней степени тяжести;
• лечение дистальных форм колита (проктит, проктосигмоидит) с помощью ректальных форм;
• поддержание ремиссии болезни Крона в отдельных случаях;
• профилактика рецидивов после хирургического лечения.

При тяжёлых обострениях препараты 5-АСК часто комбинируют с кортикостероидами или иммуносупрессорами. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от локализации и активности воспаления.

¶Побочные эффекты и ограничения

Нежелательные реакции возникают относительно редко и чаще связаны с системным всасыванием:

• тошнота, диарея, боли в животе;
• головная боль;
• аллергические реакции, сыпь;
• в редких случаях — нарушения функции почек, гепатотоксичность, панкреатит, гематологические изменения.

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции почек и печени, общего анализа крови. Препараты с сульфапиридиновым компонентом (сульфасалазин) противопоказаны при непереносимости сульфаниламидов и дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

¶Место в терапии

Препараты 5-АСК считаются первой линией лечения язвенного колита лёгкой и средней тяжести и основой поддерживающей терапии. Их преимущество — сочетание локального действия с относительно благоприятным профилем безопасности при длительном применении. При недостаточной эффективности или непереносимости переходят к биологическим препаратам, иммунодепрессантам либо кортикостероидам.