Предукталод как лекарственное средство¶

Предукталод — торговое наименование лекарственного препарата на основе триметазидина, применяемого в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца. Выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением действующего вещества и относится к группе антиангинальных средств метаболического действия. Препарат не устраняет приступ стенокардии немедленно, а уменьшает частоту их возникновения при регулярном приёме, воздействуя на энергетический обмен клеток миокарда.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет триметазидин — производное пиперазина, синтезированное во Франции в 1970-х годах. В отличие от классических антиангинальных средств (нитратов, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов), триметазидин не влияет напрямую на тонус сосудов и частоту сердечных сокращений. Его действие направлено на метаболизм кардиомиоцитов: вещество ингибирует последний фермент β-окисления жирных кислот — 3-кетоацил-КоА-тиолазу, что переключает энергетический обмен с окисления жирных кислот на более экономичное окисление глюкозы. В условиях ишемии, когда поступление кислорода ограничено, такой сдвиг позволяет клетке вырабатывать больше АТФ на единицу потреблённого кислорода и снижает накопление токсичных продуктов неполного окисления.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в нескольких вариантах, различающихся по дозировке и скорости высвобождения активного вещества:

Форма с модифицированным высвобождением обеспечивает постепенное поступление триметазидина в кровь, что позволяет поддерживать стабильную концентрацию и сократить число приёмов. Именно такие формы чаще всего фигурируют под торговым названием «Предукталод» и его аналогами.

¶Показания к применению

Основное показание — длительная терапия ишемической болезни сердца, в том числе:

• стабильная стенокардия напряжения как дополнение к базовой терапии или в качестве альтернативы при непереносимости других антиангинальных средств;
• восстановительный период после инфаркта миокарда;
• некоторые формы нарушений зрения ишемического генеза (в отдельных странах);
• вертиго и шум в ушах сосудистого происхождения (ограниченные показания).

Препарат применяется для профилактики приступов, а не для их купирования: при возникновении острого приступа стенокардии он неэффективен и не заменяет нитроглицерин.

¶Фармакокинетика

Триметазидин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–6 часов в зависимости от формы. Вещество слабо связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет около 7 часов, у пожилых пациентов и при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препарат обычно хорошо переносится, однако возможны:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, дискомфорт в эпигастрии;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, редко — тремор, нарушения сна;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), в период беременности и грудного вскармливания, а также в детском возрасте из-за отсутствия данных о безопасности. При болезни Паркинсона, треморе и синдроме беспокойных ног триметазидин назначают с осторожностью, поскольку он может усиливать экстрапирамидную симптоматику.

¶Место в терапии и критика

Отношение к триметазидину в разных странах неодинаково. В России и ряде государств Восточной Европы, а также в Китае он широко применяется и включён в клинические рекомендации как дополнительное средство при стенокардии. В то же время европейские регуляторы (в частности, EMA) в 2012 году пересмотрели оценку препарата: было отмечено, что доказательства его эффективности ограничены, а часть исследований имела методологические недостатки. В результате в Европейском союзе показания были сужены — препарат оставлен только как дополнение к терапии стенокардии при непереносимости или недостаточном эффекте стандартных средств. Это делает триметазидин примером расхождения между национальными подходами к оценке доказательной базы лекарств.

¶Аналоги и синонимы

Помимо «Предукталоада», триметазидин выпускается под множеством других торговых наименований в зависимости от производителя и страны: «Триметазидин», «Предуктал», «Тримектал», «Веро-Триметазидин» и другие. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются лишь вспомогательными компонентами, формой высвобождения и ценой. При замене одного препарата другим следует учитывать дозировку и кратность приёма, поскольку они не всегда совпадают.

¶Правовой статус

В России триметазидин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и приём без контроля специалиста не рекомендуются, так как препарат влияет на метаболизм миокарда и требует учёта сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.