Постинор: механизм действия в организме¶

Постинор — торговое название лекарственного препарата на основе левоноргестрела, относящегося к группе синтетических прогестагенов. Применяется как средство экстренной (посткоитальной) контрацепции и предназначен для предотвращения наступления беременности после незащищённого полового акта или при подозрении на недостаточную эффективность использованного метода контрацепции. Действующее вещество — левоноргестрел в дозе 0,75 мг в одной таблетке (в упаковке обычно две таблетки). Препарат не является средством постоянной контрацепции и не защищает от инфекций, передающихся половым путём.

¶Действующее вещество

Левоноргестрел — синтетический аналог естественного гормона прогестерона, относящийся ко второму поколению прогестагенов. Он связывается с прогестероновыми рецепторами в тканях-мишенях и оказывает выраженное гестагенное и антиэстрогенное действие. Именно способность конкурировать с эстрогенами и изменять гормональный фон в критический период менструального цикла лежит в основе контрацептивного эффекта.

¶Механизм действия в организме

Основной эффект постинора реализуется на нескольких уровнях репродуктивной системы.

¶Влияние на овуляцию

Главный механизм — подавление или задержка овуляции. Левоноргестрел воздействует на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую ось: он тормозит выброс лютеинизирующего гормона (ЛГ) гипофизом. Без пикового выброса ЛГ фолликул не разрывается и яйцеклетка не выходит из яичника. Если овуляция ещё не произошла, препарат способен её отсрочить или полностью заблокировать — особенно при приёме в первой половине цикла, до наступления пика ЛГ.

¶Изменение свойств шеечной слизи

Под действием левоноргестрела цервикальная слизь становится более густой и вязкой. Это затрудняет продвижение сперматозоидов из влагалища в полость матки и далее в маточные трубы, снижая вероятность встречи сперматозоида с яйцеклеткой.

¶Влияние на эндометрий и транспорт гамет

Препарат изменяет структуру и функциональные свойства эндометрия, а также может влиять на сократительную активность маточных труб, изменяя скорость перемещения яйцеклетки и сперматозоидов. Эти эффекты делают имплантацию оплодотворённой яйцеклетки в матку менее вероятной.

¶Чего препарат не делает

Важно, что постинор не вызывает аборт. Если имплантация уже произошла, препарат не прерывает развивающуюся беременность и не оказывает на неё повреждающего действия. Именно поэтому его называют средством экстренной контрацепции, а не абортивным средством. Эффективность напрямую зависит от времени приёма: чем раньше после полового акта принята таблетка, тем выше результат.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2 часа. Биодоступность высокая, около 100 %, что связано с отсутствием выраженного эффекта первого прохождения через печень. Препарат метаболизируется в печени путём восстановления и конъюгации, выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 20–26 часов.

¶Применение

Постинор принимают внутрь в течение 72 часов (трёх суток) после незащищённого полового акта. Схема приёма — две таблетки по 0,75 мг: либо обе одновременно, либо с интервалом в 12 часов. Чем меньше времени прошло между половым актом и приёмом, тем выше контрацептивная эффективность. Если в течение нескольких часов после приёма возникает рвота, рекомендуется повторить приём, так как препарат может не успеть всосаться.

Экстренная контрацепция предназначена для эпизодического использования. Частый или регулярный приём левоноргестрела в высоких дозах не рекомендован из-за риска нарушений менструального цикла и гормонального дисбаланса.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• тошнота и рвота;
• головная боль и головокружение;
• болезненность молочных желез;
• нарушения менструального цикла, межменструальные кровянистые выделения;
• утомляемость, сонливость;
• диарея, дискомфорт в нижней части живота.

Обычно эти явления носят временный характер и проходят самостоятельно. Менструация после приёма может начаться раньше или позже ожидаемого срока.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при подтверждённой или предполагаемой беременности, при тяжёлых заболеваниях печени, при повышенной чувствительности к компонентам. С осторожностью используют при заболеваниях желчевыводящих путей, печени в анамнезе, при нарушениях свёртываемости крови. Постинор не защищает от ВИЧ и других инфекций, передающихся половым путём, и не заменяет регулярную контрацепцию.

¶Место среди методов контрацепции

Экстренная контрацепция левоноргестрелом считается одним из доступных методов предотвращения нежелательной беременности после единичного незащищённого контакта. По эффективности она уступает регулярным методам — комбинированным оральным контрацептивам, внутриматочным средствам, презервативам при правильном использовании. Более высокая эффективность среди средств экстренной контрацепции достигается при применении медной внутриматочной спирали, установленной в течение пяти суток после полового акта, а также у препаратов на основе улипристала ацетата.

¶Правовой и медицинский статус

В большинстве стран левоноргестрел для экстренной контрацепции отпускается без рецепта, однако во многих юрисдикциях существуют возрастные ограничения. В России препарат доступен в аптеках; решение о его применении целесообразно согласовывать с врачом, особенно при наличии хронических заболеваний или приёме других лекарств. Консультация специалиста также необходима при задержке менструации более чем на неделю после приёма — это может указывать на состоявшуюся беременность.