Полимилекс — антибиотик группы полимиксинов¶

ПОЛИМИЛЕКС® — торговое наименование лекарственного препарата на основе полимиксина B, антибиотика полипептидной природы, применяемого преимущественно местно и перорально при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями. Препарат выпускается в форме мази для наружного применения, а также в виде порошка и таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — полимиксина B сульфат — относится к группе полимиксинов, открытых в 1940-х годах и сохраняющих клиническое значение благодаря активности в отношении ряда полирезистентных возбудителей.

¶Общая характеристика

Полимиксин B — антибиотик, продуцируемый бактерией Paenibacillus polymyxa (ранее Bacillus polymyxa). Молекула представляет собой полипептид с циклической структурой и липофильным «хвостом», что обеспечивает её взаимодействие с мембранами бактериальных клеток. Препарат активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Salmonella spp. и Shigella spp. Грамположительные бактерии, а также облигатные анаэробы и грибы к полимиксину B, как правило, устойчивы.

Механизм действия связан с нарушением целостности цитоплазматической мембраны: молекула антибиотика связывается с липидом A (компонентом липополисахарида внешней мембраны грамотрицательных бактерий), что приводит к повышению проницаемости мембраны, утечке внутриклеточного содержимого и гибели микробной клетки. Такой механизм является бактерицидным и не связан с подавлением синтеза белка или клеточной стенки, что отличает полимиксины от большинства других антибактериальных средств.

¶Лекарственные формы

Под торговым наименованием ПОЛИМИЛЕКС® известны прежде всего препараты для наружного и местного применения. Наиболее распространена мазь, содержащая полимиксина B сульфат в концентрации 20 000 ЕД на 1 г (иногда в комбинации с другими антибактериальными компонентами, например бацитрацином или неомицином). Основа мази обеспечивает длительное высвобождение действующего вещества на поверхности кожи и слизистых оболочек.

Также встречаются формы в виде порошка для приготовления раствора и таблеток для перорального приёма. Пероральные формы применяются ограниченно, поскольку полимиксин B практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта; это свойство используется для деконтаминации кишечника и лечения кишечных инфекций. Парентеральные формы полимиксина B существуют, но не относятся к массовым препаратам из-за потенциальной нефро- и нейротоксичности.

¶Показания к применению

Основные показания к применению наружных форм:

• гнойничковые заболевания кожи (пиодермии), вызванные чувствительными грамотрицательными возбудителями;
• инфицированные раны, ожоги, трофические язвы;
• вторичное инфицирование дерматозов;
• инфекции наружного слухового прохода и некоторые офтальмологические инфекции (в соответствующих лекарственных формах);
• профилактика раневой инфекции при небольших повреждениях кожи.

Пероральные формы исторически использовались при кишечных инфекциях и для селективной деконтаминации кишечника перед хирургическими вмешательствами.

¶Способ применения и режим дозирования

Мазь наносят тонким слоем на поражённый участок кожи 1–2 раза в сутки; при необходимости накладывают стерильную повязку. Длительность курса определяется врачом и обычно не превышает 7–10 дней. Перед нанесением поверхность очищают. При применении в офтальмологии и оториноларингологии используются специальные формы и режимы, установленные инструкцией.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к полимиксину B или другим компонентам препарата, а также обширные поражения кожи, при которых возможно значительное всасывание антибиотика. С осторожностью препарат применяют при нарушении функции почек, в детском возрасте и при беременности, поскольку системная абсорбция, хотя и низкая, не исключена при повреждённой коже.

¶Побочные эффекты

При наружном применении возможны местные реакции: жжение, зуд, покраснение, редко — аллергические дерматиты. При системном поступлении (что характерно для парентеральных форм, а не мазей) описаны нефротоксические и нейротоксические эффекты: снижение клубочковой фильтрации, парестезии, головокружение, в тяжёлых случаях — нарушение нервно-мышечной передачи. Именно поэтому наружные формы считаются относительно безопасными, а парентеральное введение требует контроля функции почек.

¶Место в антибактериальной терапии

Полимиксины были открыты в 1940-х годах, но в последующие десятилетия их применение сократилось из-за токсичности и появления более безопасных антибиотиков. Возвращение интереса к этой группе в 2000–2010-х годах связано с ростом числа инфекций, вызванных полирезистентными грамотрицательными бактериями (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, карбапенем-резистентные Klebsiella pneumoniae). Полимиксин B нередко рассматривается как препарат резерва в стационарной терапии тяжёлых инфекций, тогда как ПОЛИМИЛЕКС® в форме мази остаётся доступным средством для местного лечения.

¶Комбинированные препараты

Полимиксин B часто входит в состав комбинированных мазей и капель вместе с бацитрацином, неомицином или лидокаином. Комбинации расширяют спектр действия за счёт перекрытия грамположительной флоры и обеспечивают дополнительный симптоматический эффект. При этом возрастает риск аллергических реакций на любой из компонентов, что необходимо учитывать при назначении.

¶Хранение и обращение

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (обычно не выше 25 °C). Срок годности зависит от лекарственной формы и указан на упаковке. Отпускается по рецепту врача либо, для отдельных форм, без рецепта — в соответствии с национальным законодательством конкретной страны.

¶Интересные факты

• Название «полимиксин» отражает происхождение от бактерии Bacillus polymyxa и принадлежность к группе полипептидных антибиотиков.
• Полимиксин B практически не всасывается через неповреждённую кожу и слизистые, что делает его удобным для местной терапии.
• Активность препарата снижается в присутствии гноя и продуктов распада тканей, поэтому перед нанесением рану рекомендуется очищать.
• В ветеринарии полимиксины также применяются для лечения инфекций у животных, что требует контроля за распространением резистентности.