Пирацетам как действующее вещество¶

Пирацетам — синтетическое химическое соединение, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), относящееся к группе ноотропных препаратов. Как действующее вещество входит в состав многочисленных лекарственных средств, применяемых преимущественно при нарушениях памяти, внимания и других когнитивных функций. Международное непатентованное наименование (МНН) — пирацетам; химическое название — 2-оксо-1-пирролидинацетамид. Был синтезирован в 1964 году и стал первым представителем класса ноотропов, с которого началось выделение этой фармакологической группы.

¶Химические и физические свойства

Пирацетам представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде и спиртах. Молекулярная масса — около 142,16 г/моль. По структуре это циклическое производное ГАМК: пирролидоновое кольцо, к которому присоединена ацетамидная группа. Вещество не является природным метаболитом и в организме человека в естественных условиях не образуется.

Благодаря высокой растворимости пирацетам выпускается в разных лекарственных формах: таблетки, капсулы, растворы для инъекций и приёма внутрь. Действующее вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и проникает через гематоэнцефалический барьер.

¶История открытия

Пирацетам был синтезирован в 1964 году в Бельгии фармакологами Корнелием Гиурдже и его коллегами, работавшими над производными ГАМК. Исследователи искали соединения, способные улучшать работу мозга, и обнаружили, что новый препарат положительно влияет на память и обучение у животных. Термин «ноотроп» (от греческих «нус» — разум и «тропос» — поворот) был предложен именно для описания этого эффекта.

С конца 1960-х годов вещество начало применяться в клинической практике под торговым названием «Ноотропил». В дальнейшем появились десятки дженериков, и пирацетам стал одним из наиболее распространённых препаратов этой группы в странах Восточной Европы, России и ряде государств Азии.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия пирацетама до конца не установлен. Согласно преобладающим представлениям, он связан с влиянием на метаболизм нейронов и состояние клеточных мембран. Отмечают следующие предполагаемые эффекты:

• повышение утилизации глюкозы и кислорода клетками мозга;
• усиление синтеза фосфолипидов и стабилизация мембран нейронов;
• влияние на обмен нейромедиаторов, в том числе ацетилхолина и глутамата;
• улучшение микроциркуляции и реологических свойств крови.

Препарат не является прямым стимулятором центральной нервной системы и не обладает выраженным седативным или психостимулирующим действием в обычном понимании. Эффекты развиваются постепенно, при курсовом приёме.

¶Применение

Как действующее вещество пирацетам входит в состав препаратов, которые назначают при:

• нарушениях памяти, внимания и других когнитивных расстройствах;
• последствиях ишемического инсульта и черепно-мозговых травм;
• головокружениях и некоторых формах вестибулярных нарушений;
• состояниях после интоксикаций и гипоксии мозга;
• в комплексной терапии некоторых психических и неврологических расстройств.

В ряде стран, включая США, пирацетам не одобрен как лекарственный препарат и распространяется в качестве биологически активной добавки. В России и многих странах СНГ он зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство.

¶Дозировки и формы

Стандартные дозировки зависят от формы выпуска и показаний. Таблетки обычно содержат 200, 400, 800 или 1200 мг действующего вещества. Растворы для инъекций выпускаются в ампулах с концентрацией 200 мг/мл. Курс и режим приёма определяет врач; при длительном применении возможна корректировка дозы.

¶Побочные эффекты и безопасность

Пирацетам считается относительно низкотоксичным соединением. Среди возможных нежелательных реакций отмечают:

• повышенную возбудимость, раздражительность, нарушения сна;
• тошноту, диспепсические явления;
• головную боль, головокружение;
• в редких случаях — аллергические реакции.

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, острых нарушениях мозгового кровообращения по геморрагическому типу, тяжёлой почечной недостаточности, а также в период беременности и грудного вскармливания. С осторожностью применяют у детей и пожилых пациентов.

¶Критика и дискуссии

Эффективность пирацетама остаётся предметом научных споров. Ряд систематических обзоров и метаанализов указывает на слабую доказательную базу его клинической пользы при когнитивных нарушениях, особенно при деменции. В то же время в клинической практике стран Восточной Европы препарат широко используется, что связывают как с историческими традициями назначения, так и с ограниченным набором доступных альтернатив.

Отдельно обсуждается применение пирацетама здоровыми людьми для улучшения умственной работоспособности. Такое использование не имеет подтверждённой доказательной базы и не одобрено регуляторами.

¶Правовой статус

В России пирацетам включён в перечень рецептурных лекарственных средств. Он не относится к наркотическим, психотропным или сильнодействующим веществам, подлежащим особому контролю. В США вещество не одобрено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) как лекарство, но продаётся как пищевая добавка. В ряде европейских стран статус также различается: от рецептурного препарата до ограниченно доступного средства.

¶Сравнение с другими ноотропами

Пирацетам остаётся эталонным представителем класса. К его аналогам и производным относят фенилпирацетам, анирацетам, оксирацетам и другие соединения, часть из которых не зарегистрирована как лекарства. По сравнению с более новыми ноотропами пирацетам изучен наиболее полно, однако уступает им по силе и избирательности действия, что стимулирует дальнейшие исследования в этой области.