Перметрин и его аналоги¶

Перметрин — синтетическое пиретроидное инсектицидное вещество, применяемое для уничтожения насекомых и членистоногих, а также в медицине для лечения паразитарных заболеваний кожи. Относится к классу пиретроидов — синтетических аналогов природных пиретринов, содержащихся в цветках некоторых видов пиретрума. Выпускается в форме лосьонов, кремов, шампуней, эмульсий и растворов. Аналогами перметрина называют другие инсектициды и противопаразитарные средства со сходным механизмом действия или близкой областью применения.

¶Химическая природа и механизм действия

Перметрин представляет собой смесь цис- и транс-изомеров (цис:транс обычно в соотношении 25:75 или 40:60). Химически это (3-феноксифенил)метил-3-(2,2-дихлорвинил)-2,2-диметилциклопропанкарбоксилат. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях, устойчиво на свету и в почве, но быстро разлагается в воде и щелочной среде.

Механизм действия связан с блокировкой потенциал-зависимых натриевых каналов в мембранах нервных клеток насекомых. Это нарушает проведение нервного импульса, вызывает паралич и гибель паразита. У членистоногих пиретроиды действуют в десятки раз сильнее, чем у теплокровных, что обеспечивает относительно низкую токсичность для человека при наружном применении.

¶Применение

¶В медицине

В медицине перметрин используется прежде всего как противопедикулёзное и противоскабиозное средство:

• Педикулёз — 1 % крем или лосьон наносят на волосы и кожу головы.
• Чесотка — 5 % крем наносят на всё тело, оставляют на 8–14 часов и смывают.
• Демодекоз и некоторые другие акариазы — применяется реже, в составе комплексной терапии.

Препарат разрешён к применению у детей с определённого возраста (обычно с 2 месяцев для 5 % крема при чесотке, с 2 лет — при педикулёзе), у беременных и кормящих — по назначению врача.

¶В быту и сельском хозяйстве

В виде эмульсий и аэрозолей перметрин входит в состав средств против комаров, мух, тараканов, клопов, блох, а также применяется для обработки тканей (противопедикулёзные и антимоскитные пропитки). В ветеринарии используется для борьбы с эктопаразитами животных. В сельском хозяйстве — как инсектицид для защиты растений, хотя в ряде стран его применение ограничено из-за токсичности для пчёл и водных организмов.

¶Аналоги перметрина

Под аналогами понимают как близкие по химическому строению пиретроиды, так и препараты иных классов со сходным действием.

¶Пиретроиды

Пиретроиды объединяет общий механизм действия и сходный спектр активности, но они различаются по токсичности, устойчивости к свету и скорости разложения.

¶Препараты иных классов

• Малатион — фосфорорганический инсектицид, применяется при педикулёзе; в ряде стран снят с производства из-за токсичности.
• Бензилбензоат — противоскабиозное средство, альтернатива перметрину, особенно при непереносимости пиретроидов.
• Ивермектин — противопаразитарный препарат широкого спектра, применяется при чесотке и некоторых гельминтозах.
• Спиносад — инсектицид природного происхождения, действующий на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы.
• Дифлубензурон и другие ингибиторы синтеза хитина — нарушают линьку насекомых.

¶Комбинированные средства

Для повышения эффективности и снижения риска устойчивости перметрин комбинируют с другими веществами, например с пиперонилбутоксидом (синергист, блокирующий ферменты детоксикации у насекомых) или с малатионом в противопедикулёзных препаратах.

¶Устойчивость насекомых

Одной из причин поиска аналогов является формирование устойчивости у насекомых. У головных вшей, клопов и некоторых видов комаров зафиксированы популяции, устойчивые к перметрину. Механизмы резистентности включают мутации в генах натриевых каналов (так называемая kdr-устойчивость) и усиление активности ферментов, разрушающих пиретроиды. В таких случаях применяют препараты других классов или комбинации действующих веществ.

¶Безопасность и токсичность

При наружном применении перметрин считается относительно безопасным. Возможны местные реакции: зуд, покраснение, жжение. При попадании в глаза — раздражение слизистой. Токсичность для человека при случайном проглатывании выше, поэтому препараты хранят в недоступных для детей местах. Перметрин токсичен для кошек (из-за особенностей метаболизма), рыб и водных беспозвоночных, поэтому его нельзя смывать в водоёмы.

¶Правовой статус

В России перметрин зарегистрирован как лекарственное средство и как действующее вещество инсектицидных средств бытового и ветеринарного назначения. Всемирная организация здравоохранения включает перметрин в перечень основных лекарственных средств, а также рекомендует его для обработки тканей и против комаров в рамках борьбы с малярией и другими трансмиссивными заболеваниями.