Пентоксифиллин: способы применения¶

Пентоксифиллин — лекарственное средство группы метилксантинов, применяемое преимущественно для улучшения реологических свойств крови (её текучести) и микроциркуляции. По химической структуре представляет собой производное диметилксантина (1-(5-оксогексил)-3,7-диметилксантин). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и раствора для инъекций. Относится к средствам, влияющим на периферическое кровообращение, и используется при заболеваниях, сопровождающихся нарушением кровотока в мелких сосудах.

¶Фармакологические свойства

Действие препарата основано на нескольких механизмах. Пентоксифиллин угнетает фосфодиэстеразу и повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках крови и стенках сосудов. Это снижает агрегацию (склеивание) тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает вязкость крови и повышает их деформируемость — способность эритроцитов менять форму при прохождении через капилляры. Кроме того, препарат оказывает слабое сосудорасширяющее действие и улучшает снабжение тканей кислородом.

Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 0,5–1,5 часа, при нарушении функции печени и почек он удлиняется, что требует коррекции режима дозирования.

¶Формы выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением (ретард) позволяют принимать препарат реже — обычно два раза в сутки.

¶Способ применения таблеток

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Приём желательно совмещать с едой или принимать сразу после неё — это уменьшает раздражение слизистой оболочки желудка и снижает риск побочных реакций со стороны пищеварительного тракта.

Стандартные схемы:

• Обычные таблетки (100 мг): по 1–2 таблетки (100–200 мг) 3 раза в сутки. После достижения эффекта дозу постепенно снижают до 100 мг 2–3 раза в сутки.
• Таблетки ретард (400 мг): по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером), реже — 1 раз в сутки, если врач назначил такую схему.
• Максимальная суточная доза для приёма внутрь обычно не превышает 1200 мг.

Длительность курса определяется характером заболевания и может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев. Препарат назначают курсами, при необходимости лечение повторяют.

¶Парентеральное применение

Раствор пентоксифиллина вводят внутривенно (струйно медленно или капельно) либо внутриартериально. Внутривенное введение чаще применяют в стационарных условиях при острых состояниях.

Схемы введения:

• Внутривенно капельно: 100–200 мг (5–10 мл 2 % раствора) разводят в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы и вводят в течение 1,5–3 часов.
• Внутривенно струйно: 100 мг (5 мл 2 % раствора) вводят медленно, в течение не менее 5 минут, в положении пациента лёжа.
• Внутриартериально: применяется реже, преимущественно при тяжёлых нарушениях артериального кровотока конечностей.

Инъекционные формы обычно используют в начале лечения, а затем переходят на таблетированные препараты. Скорость введения важна: слишком быстрое поступление раствора может вызвать резкое снижение артериального давления.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, связанных с нарушением периферического кровообращения и микроциркуляции:

• облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, диабетическая ангиопатия;
• нарушения мозгового кровообращения, в том числе ишемический инсульт в восстановительном периоде, дисциркуляторная энцефалопатия;
• нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
• нарушения слуха сосудистого происхождения;
• трофические нарушения, обморожения, последствия отморожений.

В ряде случаев препарат применяют как вспомогательное средство при лечении тяжёлых инфекций, сепсиса и шока, где важна нормализация микроциркуляции.

¶Противопоказания и ограничения

Пентоксифиллин не назначают при:

• повышенной чувствительности к препарату и другим метилксантинам;
• остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, выраженных нарушениях ритма;
• массивных кровотечениях, геморрагическом инсульте, кровоизлияниях в сетчатку глаза;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (безопасность не установлена).

Осторожность требуется при склонности к гипотонии, недавно перенесённых операциях, язвенной болезни, а также при одновременном приёме антикоагулянтов и антиагрегантов — возможно усиление кровоточивости.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с приёмом внутрь и включают тошноту, рвоту, ощущение тяжести в желудке, диарею, головокружение, головную боль, приливы крови к лицу. При парентеральном введении возможны снижение артериального давления, тахикардия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, редко — анафилактический шок). При появлении выраженных симптомов введение препарата прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется контроль артериального давления, показателей свёртываемости крови и функции печени. При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лёжа. Не следует сочетать препарат с алкоголем. Вождение транспорта и работа с механизмами требуют осторожности в период подбора дозы, поскольку возможны головокружение и снижение давления.

Отпускается по рецепту врача; самостоятельное изменение дозы или схемы приёма недопустимо.