Пенестер: применение у мужчин¶

Пенестер — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества финастерида, синтетического ингибитора фермента 5-альфа-редуктазы. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 5 мг финастерида. Препарат применяется преимущественно в урологии для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы у мужчин. В ряде стран выпускается также лекарственная форма 1 мг под другими торговыми названиями, используемая при выпадении волос по андрогенетическому типу.

¶Действующее вещество и механизм действия

Финастерид — это 4-азастероидное соединение, которое не обладает гормональной активностью и не связывается с рецепторами андрогенов. Его действие основано на блокировании фермента 5-альфа-редуктазы II типа, превращающего тестостерон в более активный метаболит — дигидротестостерон (ДГТ).

Дигидротестостерон играет ключевую роль в патогенезе доброкачественной гиперплазии предстательной железы: именно он стимулирует пролиферацию клеток железы. Подавление образования ДГТ приводит к постепенному уменьшению объёма предстательной железы, снижению тонуса гладкой мускулатуры и улучшению оттока мочи. Снижение концентрации ДГТ в крови при приёме 5 мг финастерида достигает примерно 70 %, а уровень самого тестостерона остаётся в пределах нормы.

Эффект развивается не сразу: для клинически значимого уменьшения размеров железы требуется от трёх до шести месяцев регулярного приёма.

¶Показания к применению у мужчин

Основное показание — доброкачественная гиперплазия предстательной железы (аденома простаты) у мужчин с увеличенной железой. Препарат назначают для:

• уменьшения размеров предстательной железы и облегчения симптомов нижних мочевых путей (затруднённое мочеиспускание, частые позывы, ночные мочеиспускания, слабая струя);
• снижения риска острой задержки мочи;
• уменьшения вероятности необходимости хирургического вмешательства (трансуретральной резекции или открытой аденомэктомии).

Препарат эффективен только при гиперплазии, обусловленной андрогенами, и не применяется для лечения рака предстательной железы. Более того, приём финастерида искажает результаты анализа на простатспецифический антиген (ПСА), поэтому перед началом терапии и в ходе наблюдения требуется учитывать это влияние при интерпретации онкомаркёра.

Отдельное направление — применение финастерида в дозировке 1 мг при андрогенетической алопеции у мужчин. В этом случае целью является замедление выпадения волос на волосистой части головы. Однако в форме 5 мг препарат для этой цели обычно не используется.

¶Режим дозирования

Стандартная схема при аденоме простаты — 5 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая и не измельчая, поскольку оболочка защищает действующее вещество. Терапия длительная: оценка эффекта проводится не ранее чем через шесть месяцев, а при отсутствии улучшения лечение пересматривают.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью, так как финастерид метаболизируется в печени. Коррекция дозы при почечной недостаточности не требуется.

¶Побочные эффекты

Финастерид в целом хорошо переносится, однако возможны нежелательные реакции:

Частота сексуальных нарушений при приёме 5 мг составляет несколько процентов и в ряде случаев уменьшается при продолжении терапии. У части пациентов после отмены препарата сообщалось о сохранении отдельных симптомов, что остаётся предметом дискуссий в медицинской литературе.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан:

• женщинам и детям (особенно девочкам в период полового созревания);
• при повышенной чувствительности к финастериду или компонентам таблетки;
• при обструктивной уропатии с большим объёмом остаточной мочи, требующей хирургического лечения.

Беременные женщины и женщины детородного возраста не должны контактировать с измельчёнными или повреждёнными таблетками, поскольку финастерид способен проникать через кожу и влиять на развитие плода мужского пола.

Перед началом лечения необходимо исключить рак предстательной железы, поскольку препарат может маскировать его клинические и лабораторные признаки. Мужчинам, планирующим сдачу анализа на ПСА, следует сообщать врачу о приёме финастерида: препарат снижает уровень маркёра примерно вдвое уже через шесть месяцев терапии.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимых взаимодействий с большинством распространённых лекарств не выявлено. Финастерид метаболизируется системой цитохрома P450 (изофермент CYP3A4), однако его концентрация в крови мало меняется при одновременном приёме ингибиторов этого фермента. Совместное применение с альфа-адреноблокататорами (например, тамсулозином) практикуется в урологии для усиления симптоматического эффекта.

¶Место в терапии

Финастерид относится к базовым препаратам патогенетической терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Он воздействует на причину заболевания — андрогенную стимуляцию роста железы, тогда как альфа-адреноблокаторы лишь снимают симптоматику за счёт расслабления мышц. Комбинированная схема нередко применяется у мужчин с выраженным увеличением простаты. Решение о назначении принимает врач-уролог после обследования, включающего ультразвуковое исследование, оценку симптомов по шкале IPSS и определение уровня ПСА.