Пазопаниб-Промомед — противоопухолевый препарат¶

Пазопаниб-Промомед — российский воспроизведённый (дженериковый) лекарственный препарат на основе пазопаниба, относящийся к группе низкомолекулярных ингибиторов тирозинкиназ. Выпускается в форме таблеток, покрытых плённой оболочкой, и предназначен для пероральной терапии ряда злокачественных новообразований. Является воспроизведённой версией оригинального препарата Вотриент (Votrient), разработанного компанией GlaxoSmithKline. Производитель — российская фармацевтическая компания «Промомед».

¶Действующее вещество

Пазопаниб — синтетическое химическое соединение, ингибитор тирозинкиназ, действующий на рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3), рецепторы фактора роста тромбоцитов (PDGFR-α и PDGFR-β) и рецептор фактора стволовых клеток (c-KIT). Механизм действия основан на блокировании сигнальных путей, обеспечивающих ангиогенез — образование новых кровеносных сосудов, питающих опухолевую ткань. Подавление ангиогенеза приводит к замедлению роста опухоли и её прогрессирования.

Пазопаниб применяется в онкологии преимущественно при двух нозологиях:

• почечно-клеточный рак (почечноклеточная карцинома) — распространённая форма рака почки;
• мягкотканная саркома — группа злокачественных опухолей соединительной ткани.

В ряде случаев препарат используется в рамках клинических исследований и при других солидных опухолях, однако такие назначения не входят в стандартные утверждённые показания.

¶История и регистрация

Оригинальный пазопаниб был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2009 году для лечения распространённого почечно-клеточного рака, а позднее — для терапии мягкотканной саркомы. В России оригинальный препарат также прошёл регистрацию и применялся в онкологической практике.

С истечением патентной защиты на оригинальный препарат стало возможным производство воспроизведённых версий. «Промомед» — российская фармацевтическая компания, специализирующаяся на разработке и производстве лекарственных средств, в том числе в области онкологии, — выпустила собственный дженерик пазопаниба под торговым наименованием «Пазопаниб-Промомед». Препарат прошёл процедуру государственной регистрации в Российской Федерации и был включён в обращение на фармацевтическом рынке страны.

Появление отечественного дженерика связано с общей политикой импортозамещения в сфере лекарственного обеспечения и стремлением снизить зависимость системы здравоохранения от зарубежных поставок противоопухолевых препаратов.

¶Форма выпуска и дозировка

Пазопаниб-Промомед выпускается в виде таблеток, покрытых плённой оболочкой, в нескольких дозировках — как правило, 200 мг и 400 мг. Препарат принимается внутрь, обычно натощак или в соответствии с инструкцией, режим дозирования определяется лечащим врачом индивидуально с учётом состояния пациента, вида опухоли и переносимости терапии. Стандартный приём — один раз в сутки.

Дозировка может корректироваться при развитии нежелательных реакций, в частности при повышении артериального давления, нарушениях функции печени или гематологических отклонениях.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь пазопаниб всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови через несколько часов. Биодоступность зависит от приёма пищи: пища с высоким содержанием жиров увеличивает концентрацию препарата, поэтому рекомендуется соблюдать определённый режим приёма. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, главным образом CYP3A4. Выведение осуществляется в основном через кишечник.

Период полувыведения составляет в среднем около 30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания и применение

Основные утверждённые показания к применению пазопаниба:

При почечно-клеточном раке пазопаниб применяется как средство первой линии терапии у пациентов с распространённым заболеванием, а также у пациентов, ранее получавших цитокиновую терапию. При мягкотканной саркоме препарат используется у пациентов, у которых заболевание прогрессировало на фоне предшествующей химиотерапии.

Назначение препарата осуществляется врачом-онкологом в специализированных медицинских учреждениях. Терапия сопровождается регулярным контролем лабораторных показателей, включая функцию печени, почек, артериальное давление и общий анализ крови.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• повышение артериального давления (артериальная гипертензия);
• диарея, тошнота, снижение аппетита;
• утомляемость, слабость;
• изменение цвета волос (депигментация);
• нарушения функции печени, повышение уровня печёночных ферментов;
• кожные реакции, включая сыпь.

К серьёзным осложнениям относятся гепатотоксичность, кровотечения, тромботические события, перфорация желудочно-кишечного тракта, нарушения сердечной деятельности. При развитии тяжёлых реакций дозировка может быть снижена или терапия приостановлена.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, при выраженных нарушениях функции печени, а также при индивидуальной непереносимости компонентов. Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надёжные методы контрацепции.

¶Место на рынке

Пазопаниб-Промомед относится к сегменту таргетных противоопухолевых препаратов — одного из наиболее быстро развивающихся направлений онкофармакологии. Выход российских дженериков на рынок влияет на доступность терапии: воспроизведённые препараты, как правило, стоят дешевле оригинальных, что расширяет возможности их применения в рамках государственных программ лекарственного обеспечения и обязательного медицинского страхования.

При этом решение о выборе конкретного препарата — оригинального или воспроизведённого — принимается медицинской организацией и лечащим врачом с учётом клинических рекомендаций, инструкции по применению и особенностей пациента. Взаимозаменяемость лекарственных средств определяется в установленном законодательством порядке.