Паск — лекарственный препарат на основе аминосалициловой кислоты¶

Паск — лекарственный препарат, действующим веществом которого является пара-аминосалициловая кислота (ПАСК, аминосалициловая кислота). Относится к группе противотуберкулёзных средств и применяется главным образом в комплексной терапии туберкулёза. Выпускается в форме таблеток, гранул и порошка для приготовления раствора; в медицинской практике известен также под международным непатентованным наименованием «аминосалициловая кислота» и торговыми названиями «ПАСК», «Пасконат», «Диапас» и другими.

¶История

Пара-аминосалициловая кислота была впервые синтезирована в конце XIX века, однако её противотуберкулёзные свойства обнаружил в 1943 году шведский биохимик Йёрген Леман. Изучая производные салициловой кислоты, он установил, что ПАСК угнетает рост микобактерий туберкулёза. В 1946 году препарат был введён в клиническую практику, став первым синтетическим противотуберкулёзным средством, применённым после стрептомицина. В 1948 году ПАСК начали использовать в сочетании со стрептомицином — это была одна из первых схем комбинированной химиотерапии туберкулёза, позволившая снизить риск развития устойчивости возбудителя.

В середине XX века ПАСК был одним из основных противотуберкулёзных препаратов. После появления в 1950–1960-х годах изониазида, рифампицина и этамбутола его значение как средства первой линии снизилось, но он сохранил роль в резервных и комбинированных схемах.

¶Механизм действия

Аминосалициловая кислота по строению близка к пара-аминобензойной кислоте (ПАБК) — предшественнику фолиевой кислоты у бактерий. ПАСК конкурентно блокирует фермент дигидроптероатсинтетазу, нарушая синтез фолатов и, следовательно, образование нуклеиновых кислот в микробной клетке. В результате подавляется размножение микобактерий туберкулёза. Действие препарата бактериостатическое: он не уничтожает возбудителя напрямую, а тормозит его рост, тогда как другие противотуберкулёзные средства обеспечивают бактерицидный эффект.

ПАСК активен преимущественно в отношении Mycobacterium tuberculosis; на другие микроорганизмы существенного влияния не оказывает.

¶Формы выпуска и применение

Препарат применяется внутрь и в виде растворов для внутривенного введения. Основные лекарственные формы:

ПАСК входит в состав комбинированных противотуберкулёзных препаратов и схем лечения, в том числе при лекарственно-устойчивых формах. Его назначают в сочетании с изониазидом, рифампицином, этамбутолом и другими средствами, поскольку монотерапия быстро приводит к формированию резистентности микобактерий. Длительность приёма определяется схемой лечения и может составлять несколько месяцев.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита. Возможны аллергические проявления — кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия. Реже наблюдаются нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения), печени (повышение активности трансаминаз, гепатит) и щитовидной железы (снижение функции при длительном приёме). Описаны случаи кристаллурии и поражения почек.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к препарату, тяжёлые заболевания печени и почек, выраженную сердечную недостаточность, язвенную болезнь в стадии обострения, а также детский возраст в зависимости от конкретной формы. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям.

¶Взаимодействия

ПАСК способен повышать концентрацию изониазида в крови, замедляя его метаболизм, что требует контроля доз. Он может нарушать всасывание рифампицина при одновременном приёме, поэтому их назначают с интервалом. Совместное применение с гепатотоксичными средствами увеличивает нагрузку на печень. Антациды и некоторые другие препараты снижают всасывание ПАСК в желудочно-кишечном тракте.

¶Значение и современный статус

В современной фтизиатрии ПАСК относится к препаратам второй линии и используется преимущественно при непереносимости или устойчивости к основным средствам, а также в составе резервных схем лечения множественно-лекарственно-устойчивого туберкулёза. Всемирная организация здравоохранения включает аминосалициловую кислоту в перечень основных лекарственных средств. Препарат остаётся доступным и недорогим, что важно для стран с высокой заболеваемостью туберкулёзом.

Приём ПАСК должен проводиться только по назначению врача и под лабораторным контролем показателей крови, печени и функции почек. Самолечение и бесконтрольное использование недопустимы из-за риска побочных эффектов и развития устойчивости возбудителя.