Орунгал — противогрибковый препарат итраконазол¶

Орунгал — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества итраконазола, противогрибкового средства широкого спектра действия из группы триазолов. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и применяется для лечения системных и местных микозов, вызванных дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами. Оригинальный препарат производится компанией Janssen Pharmaceutica (подразделение Johnson & Johnson); на рынке присутствуют также многочисленные дженерики под международным непатентованным наименованием «итраконазол».

¶Действующее вещество и механизм действия

Итраконазол — синтетическое производное триазола. Его молекула содержит триазольное кольцо, за счёт которого препарат связывается с цитохромом P450 грибковой клетки — ферментом 14α-деметилазой. Блокирование этого фермента нарушает синтез эргостерола, ключевого компонента клеточной мембраны гриба. В результате мембрана теряет структурную целостность, нарушается проницаемость клетки, и грибок гибнет. У человека сродство итраконазола к грибковому цитохрому значительно выше, чем к человеческому, что обеспечивает избирательность действия.

Препарат активен в отношении:

• дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton);
• дрожжевых грибов рода Candida (в том числе Candida albicans);
• возбудителя отрубевидного лишая Malassezia furfur;
• плесневых грибов, включая Aspergillus;
• диморфных грибов — возбудителей гистоплазмоза, бластомикоза, споротрихоза.

¶Формы выпуска и состав

Оригинальный Орунгал выпускается в виде капсул по 100 мг. Капсула содержит гранулы итраконазола, нанесённые на инертные сахарные сферы. Такая форма обеспечивает постепенное высвобождение и всасывание действующего вещества. Существует также раствор итраконазола для приёма внутрь, применяемый преимущественно при кандидозе полости рта и пищевода, однако в России наиболее распространена капсульная форма.

¶Показания к применению

Орунгал назначают при следующих состояниях:

При онихомикозе применяется схема «пульс-терапии»: препарат принимают короткими курсами с перерывами, что связано с накоплением итраконазола в кератине ногтей и длительным сохранением там терапевтической концентрации.

¶Фармакокинетика

Итраконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно при приёме вместе с пищей. Биодоступность капсул зависит от кислотности желудка, поэтому одновременный приём антацидов и препаратов, снижающих секрецию соляной кислоты, может её уменьшить. Вещество метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4, и выводится с желчью и мочой в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 20–40 часов, при длительном приёме увеличивается.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к итраконазолу и другим азолам, при беременности (за исключением угрожающих жизни системных микозов), в период грудного вскармливания, а также при ряде сердечных заболеваний, сопровождающихся нарушением ритма. Итраконазол — сильный ингибитор CYP3A4, поэтому его одновременный приём с некоторыми лекарствами (например, с терфенадином, цизапридом, статинами) недопустим из-за риска опасных взаимодействий.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварения — тошнота, боль в животе, диспепсия, редко — гепатотоксичность;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• со стороны сердца — отёки, в редких случаях сердечная недостаточность.

При длительном приёме требуется контроль функции печени.

¶Покупка в Москве и правовой статус

В России итраконазол отпускается по рецепту врача. Орунгал относится к рецептурным препаратам, поэтому приобрести его в аптеках Москвы можно только при предъявлении рецепта, оформленного медицинским работником. Свободная продажа противогрибковых средств системного действия без рецепта законодательством не предусмотрена.

В Москве препарат представлен в аптечных сетях и интернет-аптеках, имеющих лицензию на фармацевтическую деятельность. При заказе через онлайн-сервисы рецептурные препараты либо выдаются в пункте выдачи после проверки рецепта, либо доставляются курьером с обязательным предъявлением рецепта. Цена зависит от производителя: оригинальный Орунгал дороже дженериков (итраконазол, ирунин, румикоз и других).

¶Аналоги и дженерики

После истечения патентной защиты появились воспроизведённые препараты итраконазола. Они содержат то же действующее вещество, но могут отличаться вспомогательными компонентами и биодоступностью. К распространённым торговым наименованиям относятся Ирунин, Румикоз, Итразол, Миконихол. Врач может подобрать замену с учётом индивидуальных особенностей пациента и переносимости.

¶Меры предосторожности

Перед началом лечения необходимо подтвердить грибковую инфекцию лабораторно, поскольку нерациональное применение противогрибковых средств ведёт к росту резистентности. Пациентам с заболеваниями печени, почек и сердечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью. Самолечение системными антимикотиками недопустимо: только врач определяет дозу, длительность курса и необходимость контроля анализов.