Орсотен — препарат для лечения ожирения¶

Орсотен — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества орлистат, применяемого для снижения массы тела у пациентов с ожирением и избыточной массой тела. Относится к группе ингибиторов липаз желудочно-кишечного тракта. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь в дозировке 60 и 120 мг. Оригинальным препаратом орлистата является Ксеникал; Орсотен — один из воспроизведённых (дженериковых) препаратов, зарегистрированных в ряде стран, включая Россию.

¶Действующее вещество и механизм действия

Орлистат — синтетическое производное липстатина, вещества природного происхождения, выделенного из культуральной жидкости микроорганизма Streptomyces toxytricini. Механизм действия основан на необратимом ингибировании желудочных и панкреатических липаз — ферментов, расщепляющих пищевые триглицериды на свободные жирные кислоты и моноглицериды, которые затем всасываются в кишечнике.

Поскольку орлистат действует непосредственно в просвете желудочно-кишечного тракта и практически не всасывается в системный кровоток (биодоступность составляет менее 1 %), его эффект носит локальный характер. При приёме стандартной дозы примерно 30 % жиров, поступивших с пищей, не расщепляются и не усваиваются, а выводятся с калом. Это создаёт дефицит энергии, способствующий снижению массы тела.

¶Показания к применению

Препарат назначается в составе комплексной терапии ожирения, а также при избыточной массе тела в сочетании с другими факторами риска. Основные показания:

• ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и выше;
• избыточная масса тела с ИМТ от 28 кг/м² при наличии сопутствующих заболеваний — сахарного диабета 2-го типа, гиперлипидемии, артериальной гипертензии.

Терапию проводят одновременно с умеренно гипокалорийной диетой, в которой доля жиров не превышает 30 % от общей калорийности. Приём препарата без соблюдения диеты малоэффективен и усиливает побочные эффекты.

¶Режим дозирования

Капсулу принимают внутрь во время еды, непосредственно перед, во время или не позднее чем через час после приёма пищи. Дозировка 120 мг применяется три раза в сутки; форма 60 мг предназначена для безрецептурного применения. Если приём пищи пропущен или не содержит жиров, приём препарата также пропускают. Курс лечения определяет врач; в клинических исследованиях оценивалась эффективность терапии продолжительностью до двух лет.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции Орсотена связаны преимущественно с желудочно-кишечным трактом и обусловлены выведением нерасщеплённого жира:

• маслянистые выделения из прямой кишки;
• метеоризм с выделением газа и небольшого количества отделяемого;
• учащённая дефекация, императивные позывы;
• стеаторея, мягкий или жидкий стул.

Выраженность этих явлений зависит от количества жиров в рационе и обычно уменьшается при соблюдении диеты. Реже отмечаются головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, гипогликемия у пациентов с диабетом. При длительном приёме возможно снижение всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, E, K), что требует контроля их уровня.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при:

• синдроме хронической мальабсорбции;
• холестазе;
• повышенной индивидуальной чувствительности к орлистату или вспомогательным компонентам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 12 лет (для дозировки 120 мг) и до 18 лет (для безрецептурной формы в некоторых юрисдикциях).

Одновременный приём с циклоспорином, варфарином, левотироксином и некоторыми другими препаратами требует осторожности и коррекции режима, поскольку орлистат может нарушать их всасывание.

¶Эффективность и место в терапии

По данным клинических исследований, при соблюдении диеты и физической активности орлистат в дозе 120 мг трижды в сутки обеспечивает дополнительное снижение массы тела в среднем на 3–5 % по сравнению с плацебо за год терапии. Препарат также способствует умеренному снижению уровня общего холестерина и гликемии у пациентов с диабетом 2-го типа.

Орлистат остаётся одним из немногих препаратов для лечения ожирения, действующих в желудочно-кишечном тракте, а не на центральную нервную систему. В сравнении с более новыми средствами (аналоги глюкагоноподобного пептида-1) его эффективность скромнее, однако он имеет длительную историю применения и относительно предсказуемый профиль безопасности.

¶Формы выпуска и аналоги

Орсотен выпускается в виде твёрдых желатиновых капсул по 60 и 120 мг. Помимо Орсотена, на рынке присутствуют другие препараты орлистата: оригинальный Ксеникал, а также воспроизведённые средства разных производителей. Безрецептурные формы в дозировке 60 мг позиционируются как средство для снижения массы тела у людей с умеренным избыточным весом.

¶Правовой статус

В России препараты орлистата зарегистрированы как рецептурные (120 мг) и безрецептурные (60 мг) средства. В ряде стран отпуск из аптек регулируется национальным законодательством. Самостоятельное применение препарата без консультации врача не рекомендуется из-за риска побочных эффектов и необходимости сопутствующей диетотерапии.