Орлистат: препарат для снижения веса¶

Орлистат — лекарственное средство, применяемое для снижения массы тела у людей с избыточным весом и ожирением. Относится к группе ингибиторов липаз — ферментов, расщепляющих жиры в желудочно-кишечном тракте. Действующее вещество выпускается под торговыми наименованиями (наиболее известно «Ксеникал») и в ряде стран доступно как безрецептурный препарат. Орлистат снижает всасывание части потребляемого с пищей жира, что создаёт дефицит калорий и способствует похудению.

¶Механизм действия

Основу действия орлистата составляет блокирование желудочно-кишечных липаз — ферментов, которые расщепляют триглицериды пищи на жирные кислоты и моноглицериды, способные всасываться в кишечнике. Орлистат связывается с активным центром этих ферментов в просвете желудка и тонкой кишки и необратимо их инактивирует.

Поскольку препарат действует местно, в просвете кишечника, он практически не всасывается в системный кровоток. Это отличает его от большинства препаратов для снижения веса, влияющих на центральную нервную систему. В результате примерно 30 % жира, поступившего с пищей, не расщепляется и не усваивается, а выводится с калом. Непереваренные жиры также частично связывают калории из других компонентов пищи.

Действие носит обратимый характер: после прекращения приёма активность липаз восстанавливается.

¶Формы выпуска и дозировка

Орлистат выпускается в виде капсул для приёма внутрь. Стандартная дозировка для взрослых — 120 мг три раза в сутки во время каждого основного приёма пищи или в течение часа после него. Безрецептурная форма обычно содержит 60 мг. Если приём пищи пропущен или не содержит жиров, капсулу не принимают.

¶Показания к применению

Препарат применяется в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой при:

• ожирении (индекс массы тела 30 кг/м² и выше);
• избыточной массе тела (индекс массы тела от 25 кг/м²) при наличии сопутствующих факторов риска — сахарного диабета 2-го типа, гиперлипидемии, артериальной гипертензии.

Орлистат может назначаться пациентам с сахарным диабетом 2-го типа для улучшения контроля гликемии на фоне снижения веса. В ряде случаев его применяют для предотвращения повторного набора массы после её снижения.

¶Эффективность

Клинические исследования показывают, что на фоне диеты орлистат обеспечивает умеренное дополнительное снижение массы тела по сравнению с одним лишь изменением образа жизни. Эффект индивидуален и зависит от исходного веса, соблюдения диеты и физической активности. Препарат не является средством быстрого похудения и рассматривается как вспомогательный компонент комплексной терапии.

Помимо снижения веса, отмечается положительное влияние на некоторые метаболические показатели: уровень общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и гликемии.

¶Побочные эффекты

Поскольку препарат препятствует всасыванию жиров, наиболее частые нежелательные явления связаны с работой желудочно-кишечного тракта:

• маслянистые выделения из прямой кишки;
• учащение дефекации и неотложные позывы;
• вздутие живота, метеоризм;
• стеаторея (жирный стул).

Эти эффекты обычно усиливаются при высоком содержании жира в рационе и уменьшаются при соблюдении диеты с умеренным количеством жиров. Реже возможны головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, гипогликемия у пациентов с диабетом.

При длительном приёме возможно снижение всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, E, K), поэтому при продолжительной терапии иногда рекомендуется их дополнительный приём.

¶Противопоказания

Орлистат не применяется при:

• хронической мальабсорбции (нарушении всасывания в кишечнике);
• холестазе (нарушении оттока желчи);
• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (для рецептурной формы).

Препарат с осторожностью применяют при сахарном диабете, поскольку снижение веса может потребовать коррекции доз сахароснижающих средств.

¶История и статус

Орлистат был разработан швейцарской фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche и одобрен в США в 1999 году как рецептурный препарат. Позже, в 2007 году, более низкая дозировка (60 мг) была разрешена к безрецептурной продаже. В России препарат зарегистрирован как рецептурное и безрецептурное средство в зависимости от дозировки.

Орлистат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, применяемых в системе здравоохранения.

¶Место в терапии ожирения

Орлистат рассматривается как один из инструментов комплексного подхода к лечению ожирения наряду с диетой, физической активностью и поведенческой терапией. Его преимущество — локальный механизм действия и отсутствие влияния на центральную нервную систему. Ограничения связаны с умеренной эффективностью и характерными gastrointestinal-эффектами, снижающими приверженность пациентов. Назначение и контроль приёма должны осуществляться врачом.