Орлистат-ЛекТ — препарат для снижения веса¶

Орлистат-ЛекТ — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества орлистат, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Тюменский химико-фармацевтический завод» (входит в группу «Фармсинтез»). Препарат относится к фармакологической группе ингибиторов липаз желудочно-кишечного тракта и применяется для снижения массы тела у пациентов с ожирением или избыточной массой тела в сочетании с гипокалорийной диетой. Выпускается в форме твёрдых желатиновых капсул для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Орлистат — синтетическое производное липстатина, вещества природного происхождения, первоначально выделенного из культуральной жидкости микроорганизма Streptomyces toxytricini. Химически представляет собой тетрагидролипстатин, необратимо связывающий активный центр желудочных и панкреатических липаз. Молекулярная масса составляет около 495,7 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, слабо растворимо в этаноле, хорошо — в хлороформе.

Механизм действия основан на образовании ковалентной связи с сериновым остатком в активном центре липаз. В результате фермент утрачивает способность расщеплять триглицериды пищи на жирные кислоты и моноглицериды, которые могли бы всасываться в кишечнике. Непереваренные триглицериды выводятся с калом, что снижает поступление энергии в организм примерно на 30 % от доли жиров в рационе.

¶Фармакокинетика

Системная абсорбция орлистата крайне низка: всасывается менее 1 % принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 8 часов после приёма, однако остаётся в наномолярном диапазоне, недостаточном для системного действия на липазы вне просвета кишечника. Метаболизируется преимущественно в стенке тонкой кишки с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится главным образом через кишечник — около 97 % дозы, из них 83 % в неизменённом виде; почками экскретируется менее 2 %. Период полувыведения составляет примерно 1–2 часа.

Поскольку препарат действует локально в просвете желудочно-кишечного тракта и почти не проникает в системный кровоток, его взаимодействие с другими лекарствами ограничено влиянием на всасывание жирорастворимых соединений.

¶Показания и применение

Орлистат-ЛекТ применяется у взрослых при:

• ожирении с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и выше;
• избыточной массе тела с ИМТ от 28 кг/м² при наличии сопутствующих факторов риска — сахарного диабета 2-го типа, дислипидемии, артериальной гипертензии.

Стандартная дозировка — 120 мг (одна капсула) три раза в сутки во время еды или не позднее чем через час после приёма пищи. Если приём пищи пропущен или не содержит жиров, препарат не принимают. Длительность терапии определяется врачом; клинически значимое снижение массы тела обычно оценивают через 12 недель. При отсутствии эффекта продолжение приёма нецелесообразно.

Препарат отпускается по рецепту. Допускается безрецептурный отпуск в некоторых странах для дозировки 60 мг, однако Орлистат-ЛекТ выпускается в дозировке 120 мг.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• синдроме хронической мальабсорбции;
• холестазе;
• повышенной индивидуальной чувствительности к орлистату или компонентам капсулы;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 18 лет (безопасность не установлена).

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: маслянистые выделения из прямой кишки, метеоризм с выделением газа, императивные позывы к дефекации, стеаторея, учащение дефекации. Эти эффекты обусловлены самим механизмом действия и усиливаются при превышении доли жиров в рационе. Обычно они возникают в первые недели терапии и ослабевают по мере соблюдения диеты.

Реже отмечаются головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, гипогликемия у пациентов с диабетом (требуется коррекция дозы пероральных сахароснижающих средств), повышение активности печёночных ферментов. Описаны единичные случаи оксалатного нефролитиаза и гепатотоксичности.

При приёме орлистата снижается всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, E, K), поэтому при длительной терапии рекомендуется дополнительный приём поливитаминов не менее чем через 2 часа после капсулы.

¶Форма выпуска и хранение

Орлистат-ЛекТ выпускается в виде капсул 120 мг. Капсулы имеют желатиновую оболочку; вспомогательные вещества включают крахмал, целлюлозу и другие наполнители. Хранят препарат в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке.

¶Место среди аналогов

Орлистат-ЛекТ относится к числу воспроизведённых препаратов (дженериков) орлистата, оригинальным продуктом которого является «Ксеникал» (производитель — швейцарская компания F. Hoffmann-La Roche). На российском рынке также представлены другие аналоги, в том числе «Орсотен», «Орлистат» и «Ксеникал». Действующее вещество во всех этих препаратах идентично, различия касаются вспомогательных компонентов, формы выпуска и цены. Взаимозаменяемость дженериков определяется их биоэквивалентностью оригинальному препарату, подтверждённой в исследованиях.

¶Критика и ограничения

Эффективность орлистата как средства для снижения веса оценивается умеренно: в среднем пациенты теряют на 2–3 кг больше, чем при использовании только диеты и физической активности. Препарат не является средством быстрого похудения и требует постоянного соблюдения гипокалорийного рациона с ограничением жиров. Побочные эффекты со стороны кишечника снижают приверженность терапии, а после отмены препарата при сохранении прежних пищевых привычек масса тела часто возвращается. Ряд специалистов рассматривает орлистат как вспомогательный инструмент, а не как самостоятельный метод лечения ожирения.