Орлистат как средство для снижения массы тела¶

Орлистат — лекарственное средство, применяемое для снижения массы тела у пациентов с избыточным весом и ожирением. Относится к группе ингибиторов липаз желудочно-кишечного тракта и действует преимущественно в просвете кишечника, блокируя всасывание части пищевых жиров. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь, отпускается по рецепту (в дозировке 120 мг) либо в меньшей дозировке в составе безрецептурных препаратов в ряде стран.

¶Механизм действия

Действующее вещество — орлистат — представляет собой синтетическое производное липстатина, соединения, первоначально выделенного из культуры микроорганизма Streptomyces toxytricini. Орлистат не всасывается в системный кровоток в значимых количествах: его действие ограничено просветом желудка и тонкой кишки.

Препарат необратимо связывает активный центр желудочной и панкреатической липаз — ферментов, расщепляющих триглицериды пищи на жирные кислоты и моноглицериды. Без расщепления жиры не могут всасываться через стенку кишечника и выводятся с калом. В результате создаётся дефицит энергии, что при сохранении обычного рациона приводит к постепенному снижению массы тела.

Эффект носит дозозависимый характер: при приёме 120 мг три раза в сутки во время еды подавляется около 30 % жиров, поступивших с пищей. При пропуске приёма или при употреблении пищи без жиров препарат не оказывает действия.

¶Показания и условия применения

Орлистат применяется при алиментарном ожирении (индекс массы тела 30 кг/м² и выше) и при избыточной массе тела (ИМТ от 25 кг/м²) в сочетании с факторами риска: сахарным диабетом 2-го типа, гиперлипидемией, артериальной гипертензией. Препарат назначают как дополнение к гипокалорийной диете с умеренным ограничением жиров.

Стандартная схема приёма:

• по одной капсуле 120 мг три раза в сутки;
• непосредственно во время еды, перед ней или не позднее чем через час после;
• при пропуске приёма очередную дозу не удваивают;
• длительность курса определяет врач, обычно оценивают эффект через 12 недель.

Если за первые три месяца масса тела снижается менее чем на 5 % от исходной, дальнейший приём считается нецелесообразным.

¶Побочные эффекты

Поскольку орлистат почти не всасывается, системные побочные реакции для него нетипичны. Основные нежелательные явления связаны с желудочно-кишечным трактом и обусловлены выведением нерасщеплённого жира:

• маслянистые выделения из прямой кишки;
• учащение дефекации, жирный стул;
• императивные позывы, метеоризм с выделением масла;
• в редких случаях — недержание кала.

Выраженность этих явлений зависит от количества жиров в рационе и обычно уменьшается при соблюдении диеты. К другим возможным реакциям относят головную боль, инфекции верхних дыхательных путей, гипогликемию у пациентов, принимающих противодиабетические средства.

При длительном приёме возможно снижение всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, E, K). В инструкции рекомендуется приём поливитаминных комплексов не менее чем через два часа после капсулы орлистата либо перед сном.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не назначают при:

• синдроме хронической мальабсорбции;
• холестазе;
• повышенной чувствительности к компонентам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• возрасте до 12 лет (для рецептурной формы).

С осторожностью применяют при сахарном диабете (возможна коррекция дозы гипогликемических препаратов), при нарушениях функции печени и почек, при склонности к оксалатному нефролитиазу. Совместный приём с циклоспорином, варфарином, левотироксином и некоторыми другими средствами требует контроля, поскольку орлистат может снижать их всасывание.

¶Эффективность и место в терапии

Клинические исследования показывают, что орлистат в сочетании с диетой и физической активностью обеспечивает умеренное, но устойчивое снижение массы тела — в среднем на 5–10 % от исходной за год терапии. Это меньше, чем дают современные инкретиновые препараты, однако орлистат остаётся одним из немногих средств для снижения веса с длительной историей изучения и относительно предсказуемым профилем безопасности.

Препарат не является самостоятельным решением проблемы ожирения: его эффект напрямую зависит от соблюдения гипокалорийного рациона с ограничением жиров. При несоблюдении диеты побочные эффекты со стороны кишечника усиливаются, а приверженность лечению падает.

¶История и статус

Орлистат был одобрен в США в 1999 году как рецептурный препарат, а с 2007 года его уменьшенная дозировка (60 мг) стала доступна без рецепта. В России рецептурная форма зарегистрирована под несколькими торговыми наименованиями; оригинальный препарат носит название «Ксеникал». Отпуск без рецепта в разных странах регулируется национальным законодательством.

Самостоятельное назначение препарата без консультации с врачом не рекомендуется: решение о целесообразности приёма принимается с учётом индекса массы тела, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.