Опий как источник алкалоидов¶

Опий — высохший на воздухе млечный сок (латекс) незрелых коробочек опийного мака (Papaver somniferum), представляющий собой сложную смесь алкалоидов, смол, камедей и других органических соединений. Является одним из древнейших известных человечеству природных источников фармакологически активных веществ и служит основным сырьём для получения морфина, кодеина и ряда полусинтетических анальгетиков.

¶Состав и алкалоиды

Общее содержание алкалоидов в опии составляет 10–25 % от массы. К настоящему времени из него выделено более 40 индивидуальных алкалоидов, относящихся преимущественно к группе изохинолиновых производных. По химическому строению их делят на две основные подгруппы:

• Производные фенантрена — обладают выраженным обезболивающим и наркотическим действием. Главный представитель — морфин (10–15 % сухого опия), а также кодеин (0,3–2 %) и тебаин (0,2–0,5 %).
• Производные бензилизохинолина — лишены наркотического действия и обладают спазмолитическими свойствами. Основной из них — папаверин (около 1 %), а также наркотин (носкапин) и нарцеин.

Именно морфин определяет основное медицинское и криминогенное значение опия. Его доля в разных сортах сырья варьирует в зависимости от региона произрастания, сорта мака и способа сбора.

¶История

Опий применялся в медицине ещё в древности: шумеры, египтяне и греки использовали его как болеутоляющее и снотворное средство. В начале XIX века немецкий фармацевт Фридрих Сертюрнер в 1804 году выделил из опия чистый морфин — первое в истории алкалоидное вещество, полученное в индивидуальном виде. Это открытие положило начало алкалоидной химии как самостоятельной дисциплине. В 1832 году Пьер Робике обнаружил кодеин, а в 1848 году Георг Мерк выделил папаверин.

¶Получение

Промышленное получение алкалоидов из опия основано на экстракции и последующем фракционном разделении. Классическая схема включает обработку сырья водой или подкисленными растворами, осаждение смол и последовательное выделение отдельных компонентов с помощью изменения pH и экстракции органическими растворителями. Часть алкалоидов (например, этилморфин, героин) получают полусинтетически путём химической модификации морфина.

¶Применение

Морфин и его производные применяются в медицине как сильнодействующие анальгетики при тяжёлых болях, в том числе в онкологии и хирургии. Кодеин используется как противокашлевое средство. Папаверин — как спазмолитик. При этом все препараты группы опия подлежат строгому учёту, поскольку вызывают зависимость.

¶Правовой статус

Опий и его алкалоиды отнесены к наркотическим средствам и контролируются международными конвенциями (Единая конвенция о наркотических средствах 1961 года) и национальным законодательством. Незаконный оборот опия и его производных преследуется по закону. Культивирование опийного мака в большинстве стран ограничено или запрещено, за исключением лицензированного производства для фармацевтических нужд.

¶Значение

Опий остаётся важнейшим природным источником морфина и родственных алкалоидов, используемых в медицине. Изучение его состава сыграло ключевую роль в становлении фармакологии, аналитической и органической химии.