Омепразол в форме раствора для инъекций¶

Омепразол — лекарственное средство из группы ингибиторов протонной помпы, выпускаемое, помимо пероральных форм, в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Инъекционная форма применяется в клинических ситуациях, когда приём капсул внутрь невозможен или нежелателен: при тяжёлых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся кровотечением, при нарушениях глотания, в пред- и послеоперационном периоде, а также у пациентов без сознания. Действующее вещество подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счёт блокирования фермента H⁺/K⁺-АТФазы (протонной помпы) в обкладочных клетках слизистой оболочки.

¶Фармакологические свойства

Омепразол относится к производным бензимидазола. После введения в организм он накапливается в кислой среде секреторных канальцев обкладочных клеток, где превращается в активный метаболит — сульфенамид, который необратимо связывается с протонной помпой. Это приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от типа раздражителя.

При внутривенном введении эффект развивается быстрее, чем при приёме внутрь, что важно при неотложных состояниях. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение нескольких минут после инфузии. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (в основном CYP2C19), а выведение — через почки. Период полувыведения составляет около 0,5–1 часа, однако антисекреторное действие сохраняется значительно дольше — до 24 часов, поскольку восстановление активности протонной помпы требует синтеза новых молекул фермента.

¶Показания к применению

Инъекционная форма омепразола предназначена для ограниченного круга состояний:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, когда пероральный приём невозможен;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь с выраженными симптомами;
• желудочно-кишечные кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта;
• профилактика аспирационного пневмонита (синдрома Мендельсона) перед общей анестезией;
• профилактика стрессовых язв у пациентов в отделениях интенсивной терапии;
• состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией кислоты (синдром Золлингера — Эллисона).

Во всех случаях решение о применении парентеральной формы принимает врач, поскольку она используется преимущественно в стационарных условиях.

¶Способ применения и дозирование

Лиофилизат перед введением растворяют в прилагаемом растворителе (обычно в воде для инъекций или физиологическом растворе). Готовый раствор вводят внутривенно — медленно струйно либо капельно, в зависимости от назначения.

Ориентировочные схемы:

Точные дозы, длительность курса и скорость введения определяются индивидуально с учётом состояния пациента, функции печени и почек. Приготовленный раствор следует использовать в течение указанного производителем времени, так как он не содержит консервантов.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата, а также детский возраст (для парентеральной формы — как правило, в связи с недостатком данных). С осторожностью средство назначают при печёночной недостаточности, поскольку замедляется метаболизм действующего вещества.

Не рекомендуется одновременное применение с некоторыми лекарствами: омепразол может изменять всасывание препаратов, зависящих от кислотности желудочного сока, и влиять на метаболизм веществ, расщепляемых CYP2C19 (например, диазепама, фенитоина, варфарина). Это требует врачебного контроля при комбинированной терапии.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при внутривенном введении в целом сходны с таковыми при пероральном приёме. Наиболее часто отмечаются головная боль, диарея или запор, тошнота, метеоризм, боли в животе. Реже возникают головокружение, сонливость, кожная сыпь, повышение активности печёночных ферментов. В единичных случаях описаны нарушения кроветворения, периферическая невропатия, интерстициальный нефрит и аллергические реакции, включая анафилаксию.

При длительном применении обсуждается влияние на всасывание витамина B₁₂, магния и кальция, а также повышенный риск некоторых инфекций. Эти данные относятся преимущественно к продолжительной терапии и требуют оценки соотношения пользы и риска.

¶Особые указания

Перед началом лечения следует исключить злокачественные новообразования желудка, поскольку подавление секреции может маскировать симптомы опухоли и отсрочить диагностику. При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только при наличии строгих показаний. Введение раствора должно проводиться медицинским персоналом; самостоятельное использование недопустимо.

Раствор для инъекций не предназначен для внутримышечного или подкожного введения — только внутривенное. Перед использованием необходимо визуально оценить прозрачность приготовленного раствора.

¶Хранение и отпуск

Лиофилизат хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C. Готовый раствор не подлежит длительному хранению. Препарат отпускается по рецепту и применяется в условиях стационара.