Омепразол: формы выпуска и таблетки¶

Омепразол — синтетическое противоязвенное лекарственное средство из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП). Применяется для снижения секреции соляной кислоты в желудке и используется при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в составе эрадикационной терапии инфекции Helicobacter pylori. Выпускается преимущественно в форме твёрдых капсул и таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, а также в виде порошка для приготовления раствора для инъекций.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — омепразол, производное бензимидазола. Молекула представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров; отдельный S-энантиомер выпускается под названием эзомепразол. Омепразол является пролекарством: в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка он превращается в активную форму — сульфенамид, который необратимо связывается с протонной помпой (H⁺/K⁺-АТФазой) и блокирует транспорт ионов водорода. Это приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Поскольку активное вещество разрушается в кислой среде желудка, при пероральном приёме его защищают оболочкой, растворяющейся только в щелочной среде кишечника. Именно поэтому таблетки и капсулы омепразола нельзя измельчать, разжёвывать или раскрывать — это нарушает защиту и снижает эффективность.

¶Формы выпуска

Омепразол выпускается в нескольких лекарственных формах.

¶Капсулы

Исторически первой и наиболее распространённой формой являются капсулы: внутри желатиновой оболочки находятся микрочастицы (пеллеты) омепразола, покрытые кишечнорастворимым слоем. Такая конструкция обеспечивает постепенное высвобождение и защиту от желудочного сока.

¶Таблетки

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, содержат действующее вещество в спрессованном виде. Оболочка выполняет ту же защитную функцию, что и у капсул. Существуют также диспергируемые таблетки, предназначенные для растворения в воде — их применяют у пациентов, испытывающих затруднения при глотании.

¶Раствор для инъекций

Внутривенная форма применяется в стационарных условиях, когда пероральный приём невозможен (например, при кровотечениях из верхних отделов желудочно-кишечного тракта или в предоперационном периоде). Вводится медленно, в виде инфузии или болюсно.

¶Дозировки и различия препаратов

Стандартные дозировки пероральных форм — 10, 20 и 40 мг. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обычно назначают 20 мг в сутки, при тяжёлых формах и в составе эрадикации H. pylori — 20 мг два раза в сутки. Дозировка 40 мг чаще применяется при синдроме Золлингера — Эллисона.

Омепразол выпускается как под оригинальным названием, так и в виде многочисленных дженериков. Препараты могут различаться по составу вспомогательных веществ, типу оболочки и форме выпуска, но содержат одно и то же действующее вещество. Взаимозаменяемость определяется биоэквивалентностью, подтверждённой при регистрации.

¶Правила приёма

Таблетки и капсулы принимают внутрь целиком, не разжёвывая, обычно утром натощак, за 30–60 минут до еды. Приём пищи после этого обеспечивает оптимальное попадание препарата в кишечник и его всасывание. Курс и дозировку определяет врач; самовольное изменение схемы приёма не рекомендуется.

¶Показания и ограничения

Основные показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками), синдром Золлингера — Эллисона, профилактика повреждений слизистой на фоне приёма нестероидных противовоспалительных средств. Возможные нежелательные эффекты включают головную боль, диарею, тошноту, боли в животе; при длительном приёме обсуждается влияние на всасывание витамина B₁₂ и магния.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности и условия конкретного препарата указаны на упаковке.