Нозепам как лекарственное средство¶

Нозепам — торговое наименование лекарственного препарата из группы бензодиазепиновых анксиолитиков, действующим веществом которого является оксазепам. Относится к психотропным средствам, применяемым преимущественно при тревожных расстройствах, нарушениях сна и некоторых неврологических состояниях. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в России и ряде стран постсоветского пространства название «Нозепам» закрепилось как один из распространённых синонимов оксазепама наряду с «Тазепамом».

¶Общие сведения

Оксазепам — производное 1,4-бензодиазепина, близкое по строению к диазепаму и хлордиазепоксиду. Молекулярная формула — C₁₅H₁₁ClN₂O₂, молярная масса — около 286,7 г/моль. Вещество представляет собой белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, но растворимый в спиртах и хлороформе. Нозепам включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и отпускается по рецепту врача.

¶История

Оксазепам был синтезирован в 1960-х годах в ходе исследований бензодиазепинового ряда, начатых после открытия хлордиазепоксида. В 1965 году препарат был запатентован швейцарской компанией Hoffmann-La Roche, а с начала 1970-х вошёл в клиническую практику под торговыми названиями Serax, Tazepam, Adumbran и другими. В СССР и затем в России широкое распространение получило наименование «Нозепам». Появление более селективных анксиолитиков и антидепрессантов несколько сузило область применения оксазепама, однако он остаётся востребованным в гериатрической и неврологической практике.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Оксазепам усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на ГАМК-А-рецепторы, повышая частоту открытия хлоридных каналов и вызывая гиперполяризацию нейронов. Это приводит к снижению возбудимости центральной нервной системы. Препарат обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным действием, причём анксиолитический эффект выражен относительно сильнее, чем у некоторых аналогов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь оксазепам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Связь с белками плазмы — порядка 85–95 %. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования, образуя неактивные метаболиты, которые выводятся преимущественно почками. Период полувыведения составляет в среднем 5–15 часов, у пожилых людей и при нарушении функции печени он удлиняется. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

¶Применение

Основные показания к назначению:

• тревожные расстройства, неврозы, психопатии с тревожно-фобическими проявлениями;
• нарушения сна, связанные с повышенной тревожностью;
• абстинентный синдром при алкоголизме;
• некоторые формы эпилепсии в составе комплексной терапии;
• мышечное напряжение и спастические состояния;
• премедикация перед оперативными вмешательствами.

Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с 10 мг 2–3 раза в сутки с постепенным увеличением. Для пожилых пациентов рекомендуются сниженные дозы. Курс лечения, как правило, ограничивают несколькими неделями из-за риска формирования зависимости.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, мышечная слабость, сухость во рту, нарушения координации. Возможны парадоксальные реакции — повышенная возбудимость, бессонница, тревога. При длительном приёме формируются толерантность и лекарственная зависимость, а резкая отмена вызывает синдром отмены.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к бензодиазепинам;
• тяжёлую дыхательную недостаточность;
• острую печёночную и почечную недостаточность;
• миастению;
• закрытоугольную глаукому;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 6 лет (для некоторых форм).

Оксазепам усиливает действие алкоголя, опиоидов и других угнетающих ЦНС средств, поэтому их одновременный приём не рекомендуется.

¶Правовой статус

В России оксазепам относится к сильнодействующим веществам и подлежит предметно-количественному учёту в аптечных организациях. Отпуск осуществляется только по рецепту врача. В международной практике препарат включён в Список психотропных веществ Конвенции о психотропных веществах 1971 года (список IV). Бесконтрольное приобретение, хранение и распространение преследуется по закону.

¶Место среди бензодиазепинов

Оксазепам занимает промежуточное положение между короткодействующими средствами (например, мидазоламом) и длительнодействующими (диазепамом). По сравнению с диазепамом он реже вызывает выраженную сонливость и накопление в организме, что делает его предпочтительным у пожилых пациентов. По сравнению с феназепамом уступает по силе действия, но лучше переносится. В современной психиатрии бензодиазепины рассматриваются как средства симптоматической и краткосрочной терапии; при хронических тревожных расстройствах предпочтение отдают антидепрессантам и психотерапии.

¶Аналоги и синонимы

Оксазепам выпускается под множеством торговых названий: Serax, Tazepam, Adumbran, Praxiten, Anxiolit и других. В странах СНГ распространены наименования «Нозепам» и «Тазепам». Разные производители могут отличать препараты по вспомогательным компонентам и дозировкам, что не влияет на действующее вещество.

¶Меры предосторожности

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу под контролем врача. Пациентам с зависимостью в анамнезе бензодиазепины назначают с осторожностью. При передозировке развиваются выраженная сонливость, угнетение дыхания и кома; антидотом служит флумазенил.