Новокаин: свойства, применение и история¶

Новокаин (прокаина гидрохлорид) — синтетическое лекарственное средство из группы местных анестетиков сложноэфирного типа, применяемое для временного обезболивания и блокады проведения нервных импульсов. Представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Химическое название — 2-диэтиламиноэтиловый эфир парааминобензойной кислоты (гидрохлорид). В медицинской практике известен также под международным непатентованным наименованием «прокаин» (Procaine).

¶История открытия

Новокаин был синтезирован в 1905 году немецким химиком Альфредом Эйнхорном в лабораториях компании Hoechst. Название «Novocain» образовано от латинского novus («новый») и греческого kainos («новый») в сочетании с указанием на анестезирующее действие. Средство стало первым синтетическим местным анестетиком, пригодным для инъекционного применения и не обладавшим выраженной токсичностью кокаина, использовавшегося до этого.

В 1905 году хирург Генрих Браун впервые применил новокаин для инфильтрационной анестезии, а также предложил добавлять к раствору адреналин для продления обезболивающего эффекта. Это открытие положило начало эре управляемой местной анестезии в хирургии.

¶Химические и физические свойства

Молекула новокаина содержит ароматическое ядро, сложноэфирную связь и диэтиламиноэтильную группу, которая обеспечивает связывание с рецепторами натриевых каналов нервных волокон.

¶Механизм действия

Новокаин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы мембран нервных волокон, препятствуя деполяризации и распространению нервного импульса. Это приводит к обратимой потере чувствительности в зоне иннервации. Действие развивается через 2–5 минут после инъекции и длится 30–60 минут; при добавлении адреналина продолжительность увеличивается до 1,5–2 часов за счёт сужения сосудов и замедления всасывания.

Метаболизируется новокаин в плазме крови ферментом псевдохолинэстеразой с образованием парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Продукты распада выводятся почками.

¶Применение в медицине

Новокаин используется в нескольких направлениях:

• Инфильтрационная анестезия — послойное пропитывание тканей раствором 0,25–0,5 % для проведения малых операций.
• Проводниковая (регионарная) анестезия — блокада крупных нервных стволов раствором 1–2 %.
• Спинальная и эпидуральная анестезия — введение в спинномозговой канал.
• Внутривенная и внутрикостная анестезия — при ортопедических вмешательствах.
• Лечебные блокады — при невралгиях, радикулите, спазмах.

Кроме того, новокаин применялся в терапии как средство, allegedly улучшающее микроциркуляцию и трофику тканей, однако доказательная база такого применения ограничена.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К нежелательным реакциям относятся: головокружение, слабость, снижение артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), в редких случаях — анафилактический шок. Возможны местные реакции: жжение, отёк в месте инъекции.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к прокаину и другим сложноэфирным анестетикам, выраженная гипотензия, тяжёлые нарушения проводимости сердца, миастения, гнойные процессы в месте инъекции.

¶Место среди анестетиков

С середины XX века новокаин постепенно вытесняется более эффективными и длительно действующими амидными анестетиками — лидокаином, бупивакаином, артикаином. Преимущества новокаина — низкая токсичность и доступность; недостатки — меньшая глубина и длительность анестезии, частые аллергические реакции из-за образования парааминобензойной кислоты.

В современной стоматологии и хирургии новокаин применяется ограниченно, преимущественно в виде дешёвого средства для инфильтрационной анестезии в условиях нехватки альтернатив.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде растворов для инъекций 0,25 %, 0,5 %, 1 % и 2 % в ампулах и флаконах, а также в форме ректальных суппозиториев и растворов для наружного применения. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности растворов — обычно 2–3 года в зависимости от производителя.

¶Значение

Появление новокаина стало важной вехой в развитии анестезиологии и хирургии, позволив проводить болезненные вмешательства без общего наркоза. Несмотря на появление новых препаратов, новокаин остаётся в арсенале врачей как базовый, недорогой и относительно безопасный местный анестетик.